Axl Inibitori | Axl Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S2841 | Bemcentinib (R428) | Bemcentinib (R428, BGB324) un inibitore di Axl con IC50 di 14 nM, che dimostra una selettivit >100 volte maggiore per Axl rispetto ad Abl. Questo composto anche pi di 50-100 volte selettivo per Axl rispetto a Mer e Tyro3 ed esibisce una selettivit 100 volte maggiore rispetto a InsR, EGFR, HER2 e PDGFR. |
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| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | Dubermatinib (TP-0903) è un inibitore potente e selettivo di AXL con IC50 di 27 nM, ed è altamente efficace nell'indurre l'apoptosis. |
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| S7638 | LDC1267 | LDC1267 è un inibitore altamente selettivo di TAM kinase con IC50 di <5 nM, 8 nM e 29 nM rispettivamente per Mer, Tyro3 e Axl. Questo composto mostra attività inferiore contro Met, Aurora B, Lck, Src e CDK8. |
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| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl è un potente inibitore doppio MER/FLT3 biodisponibile per via orale con IC50 di 0,74 nM e 0,8 nM, rispettivamente, circa 20 volte più selettivo rispetto ad Axl e Tyro3. |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) è un inibitore di TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) potente e selettivo, disponibile per via orale, che mostra una bassa attività biochimica nanomolare e un lento tasso di distacco dell'inibitore (T1/2 >120 min) in saggi di fosforilazione peptidica e in saggi di legame chinasico in vitro, rispettivamente. |
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| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475) è un nuovo inibitore potente, selettivo e attivo per via orale della tirosina chinasi Anexelekto(Axl)/MER con IC50 di 0,7 nM e 1,0 nM per AXL e MER, rispettivamente. Questo composto sopprime l'emergenza e il mantenimento di cellule tolleranti agli EGFR-TKI iniziali, osimertinib o dacomitinib, nelle cellule NSCLC mutate EGFR che sovraesprimono AXL. Arresta anche la crescita e uccide le cellule di leucemia mieloide acuta mutanti con duplicazione in tandem interna della tirosina chinasi 3-simile a FMS. |
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| S7847 | SGI-7079 | SGI-7079, un nuovo inibitore selettivo di Axl con una IC50 di 58 nM in vitro, inibisce la crescita tumorale in modo dose-dipendente ed è un potenziale bersaglio terapeutico per superare la resistenza agli inibitori di EGFR. |
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| S0071 | RU-301 | RU-301 è un inibitore pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) che blocca il sito di dimerizzazione del recettore Axl con Kd di 12 μM e IC50 di 10 μM, rispettivamente. | ||
| E1818 | PF-07265807 | PF-07265807 (TAM&Met-IN-1) è un doppio inibitore di AXL e MER, che mostra effetti antitumorali. Migliora anche la funzione delle cellule dendritiche per la cross-priming delle cellule T CD8+. | ||
| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Un potente inibitore di VEGFR2 con IC50 di 0,035 nM, Cabozantinib (XL184) inibisce anche c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 e AXL con IC50 di 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM e 7 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Induce apoptosi PUMA-dipendente nelle cellule di cancro al colon tramite la via di segnalazione AKT/GSK-3β/NF-κB. |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) è il malato di Cabozantinib, un potente inibitore di VEGFR2 con IC50 di 0,035 nM e inibisce anche c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 e AXL con IC50 di 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM e 7 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Questo composto induce apoptosi. |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378) è un inibitore correlato a Met per c-Met, Axl, Ron e Tyro3 con IC50 di 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM e 4,3 nM in saggi senza cellule, 40 volte più selettivo per bersagli correlati a Met rispetto a Lck, VEGFR-2 e TrkA/B, e più di 500 volte maggiore selettività rispetto a tutte le altre chinasi recettoriali e non recettoriali. |
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| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215) è un inibitore a piccola molecola di FLT3/AXL con valori di IC50 di 0,29 nM e 0,73 nM per FLT3 e AXL, rispettivamente. Inibisce FLT3 a un valore di IC50 che era circa 800 volte più potente della concentrazione richiesta per inibire c-KIT (230 nM). |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) è un inibitore di tipo II, competitivo dell'ATP, a lento distacco della Met (c-Met) tirosina chinasi con una costante di dissociazione (Ki) di 2 nM, un tempo di residenza farmacodinamica (Koff) di 0,00132 min(-1) e un t1/2 di 525 min. Questo composto inibisce anche MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 e DDR2 con IC50 di 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM e 7 nM, rispettivamente. |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) è un nuovo inibitore a piccole molecole che mira a molteplici RTK coinvolti nella crescita delle cellule di sarcoma, tra cui c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met e Axl. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 è un potente e oralmente attivo inibitore duplice di FLT3 e MER con IC50 rispettivamente di 0,35 nM e 0,46 nM. Questo composto inibisce anche AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) e Met (c-Met) con IC50 rispettivamente di 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM e 364 nM. |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034 è un doppio inibitore di Met (c-Met)/Axl con IC50 di 48 nM e 10,3 nM, rispettivamente. |
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| S7325 | UNC2881 | UNC2881 è un inibitore specifico della Mer tirosina chinasi con un IC50 di 4,3 nM, circa 83 e 58 volte più selettivo rispetto ad Axl e Tyro3, rispettivamente. |
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| S8404 | S49076 | S49076 è un nuovo potente inibitore di Met (c-Met), AXL/MER e FGFR1/2/3 con valori di IC50 inferiori a 20 nmol/L. |
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| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) è un potente inibitore della tyrosine kinase, biodisponibile per via orale, con IC50 di 6,7 nM, 1,9 nM e <1,0 nM per c-Met, VEGFR2 e Axl, rispettivamente. Questo composto mostra attività antitumorale. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) è un inibitore ATP-competitivo di molteplici RTKs inclusi MET, VEGFR2, AXL e MER, con valori di IC50 di 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM e 7,2 nM in saggi cellulari, rispettivamente. |
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