Angiotensin Receptor Agonisti | Angiotensin Receptor Antagonists

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S5067	Losartan	Losartan (DuP-753) è un bloccante non peptidico, selettivo, somministrato per via orale del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1) utilizzato per trattare l'ipertensione, la nefropatia diabetica, l'insufficienza cardiaca e l'ingrossamento del ventricolo sinistro.	Sci Rep, 2025, 15(1):12955 Sci Adv, 2025, 11(23):eadu2695 Eur J Med Res, 2024, 29(1):109
S1578	Candesartan	Candesartan è un antagonista del recettore dell'angiotensina II con un'IC50 di 0,26 nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2022, 13:828643 Hypertension, 2021, 77(5):1723-1736
S1359	Losartan Potassium	Losartan Potassium è un antagonista del Losartan Potassium, compete con il legame dell'angiotensina II ai recettori AT1 con una IC50 di 20 nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Commun Biol, 2024, 7(1):1581 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3564
S1738	Telmisartan	Telmisartan (BIBR 277) è un antagonista del recettore dell'angiotensina II (ARB) utilizzato nella gestione dell'ipertensione.	Sci Rep, 2025, 15(1):22112 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Int Immunopharmacol, 2024, 139:112707
S7098	PD123319	PD 123319 è un potente e selettivo antagonista del recettore AT2 dell'angiotensina II con IC50 di 34 nM.	Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-020-00464-8 Int J Biochem Cell Biol, 2020, 121:105703 Neurosci Lett, 2020, 716:134684
S1507	Irbesartan	Irbesartan è un antagonista molto potente e specifico del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1) con un'IC50 di 1,3 nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318 Front Physiol, 2019, 10:681
S1894	Valsartan	Valsartan è un antagonista selettivo del recettore dell'angiotensina II, utilizzato per trattare l'ipertensione e l'insufficienza cardiaca congestizia.	World J Gastroenterol, 2025, 31(33):109562 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074
S2037	Candesartan Cilexetil	Candesartan Cilexetil (TCV-116) è un antagonista del recettore dell'angiotensina II con IC50 di 0,26 nM, utilizzato nel trattamento dell'ipertensione.	bioRxiv, 2025, 2025.05.14.654016 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Int J Mol Sci, 2022, 23(20)12326
S4102	Eprosartan Mesylate	Eprosartan (SKF-108566J) è un Angiotensin II receptor antagonist non peptidico, [³H]-eprosartan si lega al recettore AT1 con una K_D di 0,83 nM nelle cellule muscolari lisce vascolari di ratto.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S3046	Azilsartan	Azilsartan (TAK-536) è un antagonista del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1) con un IC50 di 2,6 nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2021, 12:774709 bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S1604	Olmesartan Medoxomil	Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270) è un antagonista selettivo del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT(1)), utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505 Sci Rep, 2015, 5:8116
S3057	Azilsartan Medoxomil	Azilsartan Medoxomil (TAK-491) è un potente antagonista del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1), inibisce il RAAS, con un IC50 di 2,6 nM, esibisce una selettività >10.000 volte superiore rispetto all'AT2.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 Sci Rep, 2015, 5:8116
S8695	ML221	ML221 è un potente antagonista funzionale del Apelin receptor (APJ) in saggi basati su cellule che è >37 volte più selettivo rispetto al recettore Angiotensin Receptor II type 1 (AT1) strettamente correlato. I valori di IC50 di ML221 sono 0,70 e 1,75 μM rispettivamente in un saggio cAMP e in un saggio β-Arrestin.	Nat Commun, 2022, 13(1):4229 J Mol Cell Cardiol, 2021, S0022-2828(21)00246-7 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-916525/v1
S5581	Olmesartan	Olmesartan (RNH-6270) è un antagonista del recettore dell'angiotensina 2 con attività antiipertensiva.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
E0039	A-779	A-779 è un antagonista potente e selettivo per l'Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7)) con un IC50 di 0,3 nM in un saggio di legame del radioligando. Questo composto non mostra un'affinità significativa per i recettori AT1 o AT2 a una concentrazione di 1 μM.	Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2613-2629 Elife, 2022, 11e72266
S4975	Fimasartan	Fimasartan (Kanarb) è un antagonista non peptidico del recettore dell'angiotensina II (ARB) con legame non competitivo e insormontabile al recettore AT1. Viene utilizzato per il trattamento dell'ipertensione e dell'insufficienza cardiaca.	Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270
S0326	Olodanrigan (EMA401)	Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) è un antagonista altamente selettivo, attivo per via orale e perifericamente ristretto del Angiotensin II type 2 receptor (AT2R). La sua azione analgesica sembra coinvolgere l'inibizione dell'attivazione aumentata di p38 e p42/p44 MAPK indotta da AngII/AT2R e quindi l'inibizione dell'ipereccitabilità dei neuroni DRG e della germinazione dei neuroni DRG.
S5980	Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174)	Losartan Carboxylic Acid (E-3174, EXP-3174), un metabolita attivo dell'acido carbossilico del Losartan, è un antagonista non peptidico del angiotensin II (AT1) receptor. Questo composto inibisce il legame specifico di [125I]-angiotensina II alle VSMC con una IC50 di 1,1 nM.
E4951	Eprosartan	Eprosartan (Teveten, SK-108566) è un antagonista selettivo, competitivo, non peptidico e oralmente attivo del angiotensin II receptor. Questo composto si lega ai recettori dell'angiotensina II con valori di IC50 di 9,2 nM e 3,9 nM in membrane corticali surrenali di ratto e umane, rispettivamente.
S6665	Sparsentan (PS-433540, RE-021)	Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) è un duplice antagonista del endothelin type A receptor(ETA) e del angiotensin II type 1 receptor.	Front Pharmacol, 2022, 13:964370 Biomedicines, 2021, 10(1)86