Angiotensin Receptor Agonisti | Angiotensin Receptor Agonists

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E4616 Buloxibutid Buloxibutid (AT2 Agonist C21) è un agonista selettivo del recettore di tipo 2 dell'angiotensina II (AT2R) con un valore di Ki di 0,4 nM per il recettore AT2 e un Ki >10 µM per il recettore AT1. Il suo trattamento riduce significativamente il rimodellamento vascolare, migliora l'emodinamica e diminuisce la deposizione di collagene polmonare nel modello di ipertensione polmonare Sugen-Ipossia.
E1060 AVE 0991 AVE 0991 è un potente agonista selettivo non peptidico, attivo per via orale, del recettore Mas (MasR), che funziona come un mimico stabile dell'angiotensina-(1–7) [Ang-(1–7)]. Dimostra un legame ad alta affinità con il MasR endoteliale con una IC50 di 21 nmol/L nelle membrane delle cellule endoteliali aortiche bovine ed evoca effetti endoteliali simili all'Ang-(1–7), incluso un robusto rilascio di ossido nitrico (NO) con minima produzione di superossido (O2−).