Name: PD123319
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7098
Rating: 5 (12 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.09%

99.09

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Angiotensin Receptor Inibitori	ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	508.61	Formula	C₃₁H₃₂N₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	130663-39-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)CN2C=NC3=C2CC(N(C3)C(=O)C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)C(=O)O)N(C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (196.61 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (58.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	AT2 receptor 34 nM
In vitro	È stato dimostrato che PD 123319 discrimina tra due sottoclassi di recettori AII in molti tessuti diversi. ¹²⁵I-AII ha marcato specificamente due classi di siti di legame per AII in una preparazione di membrana di cellule glomerulari surrenali bovine. La prima classe (sensibile a DuP-753) rappresenta circa l'85% dei siti di legame totali per AII e possiede un'elevata affinità (IC50 di 92,9 nM) per DuP-753. PD-123319 non ha alcun effetto sul legame di ¹²⁵I-AII a questo sito. La seconda classe di siti di legame è più sensibile a PD-123319, con una IC50 di 6,9 nM, e ha un'affinità molto inferiore per DuP-753 (IC50 di circa 10 μM).
In vivo	PD 123319 non ha alcun effetto sull'autoregolazione del flusso sanguigno cerebrale. Il blocco acuto del recettore AT2 non influenza l'autoregolazione del CBF. La somministrazione endovenosa di PD 123319 a ratti ipertesi coscienti provoca un aumento immediato dose-dipendente della MAP che si mantiene per circa 7,4 minuti con 3 mg/kg di PD 123319.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1956044/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1569928/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11881121/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10994755/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PD123319 Angiotensin Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 508.61