PD123319

N. catalogoS7098 Lotto:S709802

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Dati tecnici

Formula

C31H32N4O3
Peso molecolare 508.61 Numero CAS 130663-39-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (196.61 mM)
Water 100 mg/mL (196.61 mM)
Ethanol 100 mg/mL (196.61 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PD 123319 è un potente e selettivo antagonista del recettore AT2 dell'angiotensina II con IC50 di 34 nM.
Target
AT2 receptor
34 nM
In vitro È stato dimostrato che PD 123319 discrimina tra due sottoclassi di recettori AII in molti tessuti diversi. 125I-AII ha marcato specificamente due classi di siti di legame per AII in una preparazione di membrana di cellule glomerulari surrenali bovine. La prima classe (sensibile a DuP-753) rappresenta circa l'85% dei siti di legame totali per AII e possiede un'elevata affinità (IC50 di 92,9 nM) per DuP-753. PD-123319 non ha alcun effetto sul legame di 125I-AII a questo sito. La seconda classe di siti di legame è più sensibile a PD-123319, con una IC50 di 6,9 nM, e ha un'affinità molto inferiore per DuP-753 (IC50 di circa 10 μM).
In vivo PD 123319 non ha alcun effetto sull'autoregolazione del flusso sanguigno cerebrale. Il blocco acuto del recettore AT2 non influenza l'autoregolazione del CBF. La somministrazione endovenosa di PD 123319 a ratti ipertesi coscienti provoca un aumento immediato dose-dipendente della MAP che si mantiene per circa 7,4 minuti con 3 mg/kg di PD 123319.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[3]
  • Modelli animali

    spontaneously hypertensive rats

  • Dosaggi

    0.36 and 1 mg/kg/min

  • Somministrazione

    intravenous

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1956044/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1569928/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11881121/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10994755/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Ang II-induced MMP-2 protein expression through AT1 receptor in ex vivo cultured IAAA aortic walls (A) Ex vivo cultured aortic pieces from IAAA patients (n = 5) were incubated in the presence of different concentrations of Ang II for 48 h. (B) Ex vivo cultured aneurysmal aorta walls were pre-treated with either candesartan (10 µM, AT1R inhibitor) or PD123319 (10 µM, AT2R antagonist) for 48 h, followed by 1 µM Ang II treatment for 48 h. The group without Ang II incubation was used as control. **P < 0.01 vs. untreated control group; ##P < 0.01 vs. treated with Ang II alone. CA, candesartan; PD, PD123319.</p>

, , Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2015, 47(7):539-47.

<p>Ang II induces MMP-2 protein expression and ERK phosphorylation ASMCs via AT1R. (a) ASMCs were pretreated with 0.1 μM(CA, selective AT1R inhibitor, 30 min) or 1 μM PD123319 (PD, selective AT2R inhibitor, 30 min) followed by stimulation with 0.1 μM Ang II for 2 min six-well plates. Western blot was performed to assess the levels of ERK phosphorylation in cell lysates. Top panel: Graphs show the relative p-ERK1/2 protein levels, respectively, normalized to total ERK1/2 relative to control. Bottom panel: Ratio of p-ERK1/2/t-ERK1/2 protein expression, respectively, evaluated using Western blot analysis from a representative experiment. Shown are mean±SEM of three individual experiments. **P < 0.01 vs. untreated control cells; ##P < 0.01 vs. cells treated with Ang II. (b) ASMCs were incubated with 1 μM CA or 10 μM PD123319 for 60 min before stimulation with 0.1 μM Ang II for 24 h in six-well plates. Western blot was used for analyses of the levels of MMP-2 expression in cell lysates. Top panel: Graphs show the relative MMP-2 protein levels normalized to GAPDH relative to control. Bottom panel: Ratio of MMP-2/GAPDH protein expression from a representative Western blot experiment. Shown are mean±SEM of three individual experiments. **P < 0.01 vs. untreated control cells; ##P < 0.01 vs. cells treated with Ang II.</p>

, , Exp Biol Med (Maywood), 2015, 240(12):1564-71.

Effect of PD123319 treatment on sodium current (INa). Typical recordings of INa in cells from control (a), non-PD123319 (b), and PD123319 (c). x-axis: time (ms mini-second); y-axis: current volume (pA). The voltage clamp protocol is shown in (d). e Average I-V relationships of INa density (pA/pF) as a function of step potential (mV), obtained in control (filled squares), non-PD123319 (empty squares), and PD123319 (empty circles)

Dati da [ , , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2016, 389(12):1333-1340 ]

Sellecks PD123319 È stato citato da 12 Pubblicazioni

Cartilage oligomeric matrix protein is an endogenous β-arrestin-2-selective allosteric modulator of AT1 receptor counteracting vascular injury [ Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-020-00464-8] PubMed: 33510386
Angiotensin II inhibits osteogenic differentiation of isolated synoviocytes by increasing DKK-1 expression. [ Int J Biochem Cell Biol, 2020, 121:105703] PubMed: 32014499
Angiotensin II down-regulates transferrin receptor 1 and ferroportin 1 expression in Neuro-2a cells via activation of type-1 receptor. [ Neurosci Lett, 2020, 716:134684] PubMed: 31830506
(Pro)renin receptor contributes to hypoxia/reoxygenation-induced apoptosis and autophagy in myocardial cells via the beta-catenin signaling pathway [ Physiol Res, 2020, 69(3):427-438] PubMed: 32469229
Alamandine attenuates long‑term hypertension‑induced cardiac fibrosis independent of blood pressure. [ Mol Med Rep, 2019, 19(6):4553-4560] PubMed: 31059021
[ J Immunother Cancer, 2018, ] PubMed: 30208943
Role of angiotensin II type 2 receptor during electrophysiological remodeling of left ventricular hypertrophic myocardium in spontaneously hypertensive rats [Xiao Y, et al. J Am Soc Hypertens, 2018, 12(1):58-65] PubMed: 29100861
Angiotensin II induces connective tissue growth factor expression in human hepatic stellate cells by a transforming growth factor β-independent mechanism. [ Sci Rep, 2017, 7(1):7841] PubMed: 28798388
Long-term treatment of spontaneously hypertensive rats with PD123319 and electrophysiological remodeling of left ventricular myocardium. [Ying X, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2016, 389(12):1333-1340] PubMed: 27629578
Angiotensin II induces an increase in MMP-2 expresison in idiopathic ascending aortic aneurysm via AT1 receptor and JNK pathway. [Wang C, et al. Acta Biochim Biophys Sin, 2015, 47(7), 1–9] PubMed: 26071572

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