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Olodanrigan (EMA401) Angiotensin Receptor antagonista

N. Cat.S0326

Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) è un antagonista altamente selettivo, attivo per via orale e perifericamente ristretto del Angiotensin II type 2 receptor (AT2R). La sua azione analgesica sembra coinvolgere l'inibizione dell'attivazione aumentata di p38 e p42/p44 MAPK indotta da AngII/AT2R e quindi l'inibizione dell'ipereccitabilità dei neuroni DRG e della germinazione dei neuroni DRG.
Olodanrigan (EMA401) Angiotensin Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 507.58

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Controllo Qualità

Lotto: S032601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.66%
99.66

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 507.58 Formula

C32H29NO5

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1316755-16-4 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi PD-126055, (S) PD-126055 Smiles COC1=C(C2=C(CN(C(C2)C(=O)O)C(=O)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C=C1)OCC5=CC=CC=C5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (197.01 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
AT2R
In vitro

Olodanrigan (EMA401) può agire su meccanismi paracrini/autocrini a livello delle terminazioni nervose periferiche, o meccanismi intracrini, per ridurre la segnalazione del dolore neuropatico nei percorsi convergenti AngII/NGF/TRPV1.
In vivo

EMA401, un antagonista selettivo a piccole molecole del AT2R, determina una significativa attenuazione della potenza theta e un aumento delle latenze di ritiro della zampa (PWL) nei ratti al giorno 14 dopo lesione da costrizione cronica (CCI).
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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