Olodanrigan (EMA401)

N. catalogoS0326 Lotto:S032601

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Dati tecnici

Formula

C32H29NO5
Peso molecolare 507.58 Numero CAS 1316755-16-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.01 mM)
Ethanol 100 mg/mL (197.01 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) è un antagonista altamente selettivo, attivo per via orale e perifericamente ristretto del Angiotensin II type 2 receptor (AT2R). La sua azione analgesica sembra coinvolgere l'inibizione dell'attivazione aumentata di p38 e p42/p44 MAPK indotta da AngII/AT2R e quindi l'inibizione dell'ipereccitabilità dei neuroni DRG e della germinazione dei neuroni DRG.
Target
AT2R
In vitro

Olodanrigan (EMA401) può agire su meccanismi paracrini/autocrini a livello delle terminazioni nervose periferiche, o meccanismi intracrini, per ridurre la segnalazione del dolore neuropatico nei percorsi convergenti AngII/NGF/TRPV1.
In vivo

EMA401, un antagonista selettivo a piccole molecole del AT2R, determina una significativa attenuazione della potenza theta e un aumento delle latenze di ritiro della zampa (PWL) nei ratti al giorno 14 dopo lesione da costrizione cronica (CCI).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    rat DRG neurons

  • Concentrazioni

    10, 100 nM

  • Tempo di incubazione

    30 min

  • Metodo

    48 h after plating, duplicate dishes were treated with AngII (10 nM), AngII + Olodanrigan (EMA401) (10 and 100 nM respectively), 100 nM of this compound, NGF (100 ng/ml) or vehicle treated (control 0), for 30 min at 37 ℃, then fixed with 4% PFA for 30 min for immunostaining.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Adult male Sprague-Dawley (SD) rats with a unilateral chronic constriction injury (CCI) of the sciatic nerve

  • Dosaggi

    1 mg/kg (i.v.); 10 mg/kg (p.o.)

  • Somministrazione

    i.v.; p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26111701/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23489258/

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