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ML221 Angiotensin Receptor antagonista

Name: ML221
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8695
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S8695

ML221 è un potente antagonista funzionale del Apelin receptor (APJ) in saggi basati su cellule che è >37 volte più selettivo rispetto al recettore Angiotensin Receptor II type 1 (AT1) strettamente correlato. I valori di IC50 di ML221 sono 0,70 e 1,75 μM rispettivamente in un saggio cAMP e in un saggio β-Arrestin.

ML221 Angiotensin Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 385.35

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Controllo Qualità

Lotto: S869501 DMSO]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.76%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.76

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Angiotensin Receptor Inibitori	PD123319 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	385.35	Formula	C₁₇H₁₁N₃O₆S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	877636-42-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CN=C(N=C1)SCC2=CC(=O)C(=CO2)OC(=O)C3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 9 mg/mL (23.35 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.450mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.112mg/ml (0.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	apelin receptor (β-arrestin assay) 1.75 μM
In vitro	In un saggio di permeabilità PAMPA, ML221 mostra una permeabilità moderata. Mostra una stabilità plasmatica moderata e una scarsa stabilità microsomiale, in quanto viene rapidamente metabolizzato sia in omogenati di fegato umano che di topo (4,2% e 4,9% rimanenti a 60 min). Non mostra tossicità (>50 μM) nei confronti degli epatociti umani. Questo composto mostra una limitata reattività crociata contro una serie di GPCRs. Inibisce la proliferazione delle cellule endoteliali bloccando la segnalazione apelin-APJ senza influenzare l'espressione di VEGF e VEGFR2.
In vivo	La somministrazione intraperitoneale di ML221 inibisce l'angiogenesi patologica ma migliora il recupero dei vasi normali nelle regioni ischemiche della retina dei topi modello OIR. Una singola applicazione di questo composto allevia l'allodinia meccanica e l'iperalgesia al calore 7 giorni dopo l'infortunio da costrizione cronica (CCI), in modo dose-dipendente. La somministrazione intraspinale di questa sostanza chimica, all'inizio e nel dolore neuropatico completamente stabilito, attenua persistentemente l'ipersensibilità al dolore indotta da CCI, indicando che il sistema apelin-APJ è coinvolto nell'inizio e nel mantenimento del dolore. ML221 intratecale downregola la chinasi extracellulare correlata al segnale (ERK) fosforilata nel corno dorsale del midollo spinale del ratto, suggerendo che l'effetto dell'apelina sul dolore neuropatico potrebbe essere mediato tramite la segnalazione ERK.

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):