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Candesartan Angiotensin Receptor antagonista

N. Cat.S1578

Candesartan è un antagonista del recettore dell'angiotensina II con un'IC50 di 0,26 nM.
Candesartan Angiotensin Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 440.45

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Controllo Qualità

Lotto: S157802 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]16 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.52%
99.52

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 440.45 Formula

C24H20N6O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 139481-59-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi CV-11974 Smiles CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 94 mg/mL (213.41 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche
Primarily used for the treatment of hypertension.
Targets/IC50/Ki
AT1 receptor
0.26 nM
In vitro
Candesartan si lega con alta specificità ai recettori AT1 dell'angiotensina II nelle cellule CHO-AT1 con un K−1 di 0,001 min−1. Questo composto non influenza la vitalità o la proliferazione cellulare ma aumenta l'espressione di VEGF e interleuchina-8 nel terreno di coltura delle cellule KU-19-19. Esso (0,1 nM) potrebbe ridurre la risposta contrattile massima all'angiotensina II di circa il 50%.
Saggio chinasico
Saggio di legame
Le cellule vengono piastrate in piastre a 24 pozzetti e coltivate fino alla confluenza. Prima dell'esperimento, le cellule vengono lavate tre volte con 0,5 mL per pozzetto di DMEM a temperatura ambiente. Dopo la rimozione del mezzo, vengono aggiunti 400 μL di DMEM di legame e la piastra viene quindi lasciata per 15 min a 37 ℃. Per i saggi di legame a saturazione, le cellule vengono incubate con concentrazioni crescenti di [3H]this compound (concentrazioni finali tra 0,15 nM e 15 nM) in un volume finale di 0,5 mL a 37 ℃ per 5 min a 180 min. Per i saggi di legame a competizione, vengono aggiunti 50 μL di tampone o 50 μL di tampone contenente concentrazioni crescenti di this chemical non marcato. Dopo 30 min, vengono aggiunti 50 μL di tampone contenente [3H]this compound (concentrazione finale 1,1 nM) o [3H]this chemical (concentrazione finale 1,0 nM), e le cellule vengono ulteriormente incubate per 30 min a 37 ℃.
In vivo
Candesartan (10 mg/kg) inibisce la crescita dei tumori trapiantati e riduce la densità dei microvasi e l'espressione di VEGF in un modello di xenotrapianto murino KU-19-19 Questo composto (0,5 mg/kg) diminuisce la pressione sanguigna e inibisce il legame AT1 nell'organo subfornicale (SFO), nel nucleo paraventricolare dell'ipotalamo (PVN), nel nucleo del tratto solitario (NTS) e nell'area postrema (AP) nei ratti WKY. Il pretrattamento con questo composto chimico (0,3 mg/kg) diminuisce l'area dell'infarto del 31% in ratti ipertesi spontanei adulti, riduce la diminuzione del CBF nell'area periferica dell'ischemia e il volume corticale della lesione ischemica grave.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10882779/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12215602/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05321875 Recruiting
Cardiomyopathy Dilated
Cristina Avendaño Solá|Puerta de Hierro University Hospital
 June 2 2022 Phase 3
NCT04012307 Completed
Bioequivalence
Pharmtechnology LLC|Altasciences Company Inc.
 July 11 2019 Phase 1
NCT03017950 Completed
Hypertension|Hyperlipidemias
Chong Kun Dang Pharmaceutical
 December 2016 Phase 1
NCT03460327 Recruiting
Obesity Morbid
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital
 November 2 2016 --

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Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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