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Losartan Angiotensin Receptor antagonista

Name: Losartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5067
Rating: 5 (23 reviews)

N. Cat.S5067

Losartan (DuP-753) è un bloccante non peptidico, selettivo, somministrato per via orale del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1) utilizzato per trattare l'ipertensione, la nefropatia diabetica, l'insufficienza cardiaca e l'ingrossamento del ventricolo sinistro.

Losartan Angiotensin Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 422.91

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Angiotensin Receptor Inibitori	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	422.91	Formula	C₂₂H₂₃ClN₆O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	114798-26-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	DuP-753			Smiles	CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)CO)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 84 mg/mL (198.62 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	6.000mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	6.000mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 20 nM
In vitro	In vitro, il losartan compete con il legame dell'angiotensina II ai recettori AT1; la concentrazione che inibisce il 50% del legame dell'angiotensina II (IC50) è di 20 nmol/L. Questo composto aumenta la fosforilazione di AMPK in modo tempo- e dose-dipendente nelle VSMC. Aumenta anche la fosforilazione di ACC, una proteina bersaglio principale a valle nella cascata di segnalazione di AMPK, e la fosforilazione di LKB1, che è una chinasi a monte di AMPK. Aumenta l'espressione di p53 e p21 in modo tempo-dipendente, mentre i livelli di p27 non vengono modificati. Questa sostanza chimica sopprime la fosforilazione di Rb indotta da Ang II, così come l'espressione di ciclina D e ciclina E che sono necessarie per la progressione del ciclo cellulare. Il meccanismo di soppressione della crescita da parte di questo composto è quindi l'arresto del ciclo cellulare in G0/G1 che viene invertito dall'inibizione di AMPK, come il composto C o l'siRNA di AMPK, ma non dall'apoptosi.
In vivo	Losartan ha un metabolita attivo principale, EXP 3174. Somministrato per via endovenosa, questo composto è da 10 a 20 volte più potente del losartan e ha una durata d'azione più lunga di questa sostanza chimica. Tuttavia, la biodisponibilità orale di EXP 3174 è molto bassa. Questo composto ha una biodisponibilità di circa il 33%, l'emivita è in media di 2 h (6-9 ore) e il tasso di legame proteico è del 98,7% quando dosato a 50-100 mg/die. Il trattamento con questo composto migliora la perdita del numero e della funzione delle cellule progenitrici endoteliali (EPC) nei ratti ipertesi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2997415/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18250561/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06329050	Recruiting	Healthy	University of Electronic Science and Technology of China	March 5 2024	Not Applicable
NCT06329076	Recruiting	Healthy	University of Electronic Science and Technology of China	March 5 2024	Not Applicable
NCT05402397	Recruiting	Uric Acid Nephropathy	Hospital General de Niños Pedro de Elizalde	July 1 2022	Phase 4
NCT05407220	Unknown status	Healthy	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	June 8 2022	Phase 1
NCT05012631	Recruiting	Sickle Cell Disease\|Diffuse Myocardial Fibrosis	Children''s Hospital Medical Center Cincinnati	September 1 2021	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):