Losartan

N. catalogoS5067 Lotto:S506701

Stampa

Dati tecnici

Formula

C22H23ClN6O
Peso molecolare 422.91 Numero CAS 114798-26-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (198.62 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Losartan (DuP-753) è un bloccante non peptidico, selettivo, somministrato per via orale del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1) utilizzato per trattare l'ipertensione, la nefropatia diabetica, l'insufficienza cardiaca e l'ingrossamento del ventricolo sinistro.
Target
AT1 receptor
20 nM
In vitro

In vitro, il losartan compete con il legame dell'angiotensina II ai recettori AT1; la concentrazione che inibisce il 50% del legame dell'angiotensina II (IC50) è di 20 nmol/L. Questo composto aumenta la fosforilazione di AMPK in modo tempo- e dose-dipendente nelle VSMC. Aumenta anche la fosforilazione di ACC, una proteina bersaglio principale a valle nella cascata di segnalazione di AMPK, e la fosforilazione di LKB1, che è una chinasi a monte di AMPK. Aumenta l'espressione di p53 e p21 in modo tempo-dipendente, mentre i livelli di p27 non vengono modificati. Questa sostanza chimica sopprime la fosforilazione di Rb indotta da Ang II, così come l'espressione di ciclina D e ciclina E che sono necessarie per la progressione del ciclo cellulare. Il meccanismo di soppressione della crescita da parte di questo composto è quindi l'arresto del ciclo cellulare in G0/G1 che viene invertito dall'inibizione di AMPK, come il composto C o l'siRNA di AMPK, ma non dall'apoptosi.
In vivo

Losartan ha un metabolita attivo principale, EXP 3174. Somministrato per via endovenosa, questo composto è da 10 a 20 volte più potente del losartan e ha una durata d'azione più lunga di questa sostanza chimica. Tuttavia, la biodisponibilità orale di EXP 3174 è molto bassa. Questo composto ha una biodisponibilità di circa il 33%, l'emivita è in media di 2 h (6-9 ore) e il tasso di legame proteico è del 98,7% quando dosato a 50-100 mg/die. Il trattamento con questo composto migliora la perdita del numero e della funzione delle cellule progenitrici endoteliali (EPC) nei ratti ipertesi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    VSMCs

  • Concentrazioni

    0, 1, 5, 10 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    Cells were treated with Ang II or 15% FBS in the presence or absence of indicated concentration of losartan for 48 hrs. Cell proliferation was determined by the MTT assay.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    12-week-old male Wistar-Kyoto (WKY) rats and SHR-SP

  • Dosaggi

    10 mg/kg/day

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2997415/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18250561/

Sellecks Losartan È stato citato da 23 Pubblicazioni

Reposition of lenalidomide as a radiation protector based on LINCS gene expression signatures and its preclinical validation [ Sci Rep, 2025, 15(1):12955] PubMed: 40234645
Determining sex differences in aortic valve myofibroblast responses to drug combinations identified using a digital medicine platform [ Sci Adv, 2025, 11(23):eadu2695] PubMed: 40479052
Downregulation of salusins alleviates hypertrophic cardiomyopathy via attenuating oxidative stress and autophagy [ Eur J Med Res, 2024, 29(1):109] PubMed: 38336819
Losartan controls immune checkpoint blocker-induced edema and improves survival in glioblastoma mouse models [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(6):e2219199120] PubMed: 36724255
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ] PubMed: None
Losartan protects human stem cell-derived cardiomyocytes from angiotensin II-induced alcoholic cardiotoxicity [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):134] PubMed: 35347130
Effect of Angiotensin-Converting-Enzyme Inhibitor and Angiotensin II Receptor Antagonist Treatment on ACE2 Expression and SARS-CoV-2 Replication in Primary Airway Epithelial Cells [ Front Pharmacol, 2021, 12:765951] PubMed: 34867390
Silencing of central (Pro)renin receptor ameliorates salt-induced renal injury in CKD [ Antioxid Redox Signal, 2020, 10.1089/ars.2019.7840] PubMed: 32757619
Calcilytic NPS2143 promotes proliferation and inhibits apoptosis of spontaneously hypertensive rat vascular smooth muscle cells via activation of the renin-angiotensin system [ Exp Ther Med, 2020, 20(2):818-829] PubMed: 32742325
Organic anion transporting polypeptide 2B1 (OATP2B1), an expanded substrate profile, does it align with OATP2B1's hypothesized function? [ Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318] PubMed: 32189541

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.