solo per uso di ricerca

Azilsartan Medoxomil Angiotensin Receptor antagonista

Name: Azilsartan Medoxomil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3057
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S3057

Azilsartan Medoxomil (TAK-491) è un potente antagonista del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1), inibisce il RAAS, con un IC50 di 2,6 nM, esibisce una selettività >10.000 volte superiore rispetto all'AT2.

Azilsartan Medoxomil Angiotensin Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 568.53

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Angiotensin Receptor Inibitori	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	568.53	Formula	C₃₀H₂₄N₄O₈	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	863031-21-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	TAK-491			Smiles	CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NOC(=O)N5)C(=O)OCC6=C(OC(=O)O6)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 114 mg/mL (200.51 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 2.6 nM
In vitro	Azilsartan medoxomil è un profarmaco, che viene rapidamente convertito nella forma attiva, azilsartan (TAK-536), mediante idrolisi esterea nell'intestino e nel plasma durante l'assorbimento dopo somministrazione orale. L'azilsartan blocca selettivamente il legame dell'angiotensina II ai recettori AT1 (Angiotensin II type 1) presenti nel muscolo liscio vascolare e nella ghiandola surrenale, promuovendo così la vasodilatazione e una diminuzione degli effetti dell'aldosterone. L'azilsartan è un antagonista altamente selettivo del recettore AT1, con un IC50 di 2,6 nM, che mostra un'affinità >10.000 volte superiore per il recettore AT1 rispetto al recettore AT2, e non ha mostrato affinità per altri recettori cardiaci o canali ionici. L'effetto inibitorio dell'azilsartan persiste dopo il lavaggio del composto libero (valore IC50 di 7,4 nM). L'azilsartan inibisce anche l'accumulo di inositolo 1-fosfato (IP1) indotto dall'angiotensina II nell'analisi basata su cellule con un valore IC50 di 9,2 nM, e questo effetto è resistente al lavaggio (valore IC50 di 81,3 nM).
Saggio chinasico	Legame del radioligando
Saggio chinasico	Un saggio di legame del radioligando viene eseguito utilizzando micropiastre rivestite con recettori AT1 umani contenenti da 4,4 a 6,2 fmol di recettori/pozzetto (10 μg di proteina di membrana/pozzetto). I pozzetti rivestiti di membrana vengono incubati con 45 μl di tampone di saggio (50 mM Tris-HCl, 5 mM MgCl₂, 1 mM EDTA e 0,005% CHAPS, pH 7,4) contenente varie concentrazioni di composti in prova a temperatura ambiente. Dopo 90 minuti, 5 μl di ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII (concentrazione finale 0,6 nM) disciolti in tampone di saggio vengono aggiunti ai pozzetti e la piastra viene incubata per 5 ore. Ad ogni passaggio, la piastra viene brevemente e delicatamente agitata su un agitatore di piastre.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21123673/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22071238/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02541669	Completed	Healthy Volunteer	Takeda	November 20 2015	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):