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Olmesartan Medoxomil Angiotensin Receptor antagonista

Name: Olmesartan Medoxomil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1604
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S1604

Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270) è un antagonista selettivo del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT(1)), utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa.

Olmesartan Medoxomil Angiotensin Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 558.59

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Angiotensin Receptor Inibitori	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	558.59	Formula	C₂₉H₃₀N₆O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	144689-63-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CS-866,RNH-6270			Smiles	CCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)C(=O)OCC5=C(OC(=O)O5)C)C(C)(C)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 89 mg/mL (159.32 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor
In vitro	Olmesartan Medoxomil riduce significativamente il contenuto di idrossiprolina nel fegato, l'espressione dell'mRNA del collagene alfa1(I) e dell'actina muscolare liscia alfa (alfa-SMA), e i livelli plasmatici del fattore di crescita trasformante-beta1 (TGF-beta1). Questo composto è un pro-farmaco contenente una porzione estere che, dopo somministrazione orale, viene rapidamente scissa per rilasciare la forma attiva Olmesartan (RNH-6270). Questa sostanza chimica è un antagonista dei recettori AT1 altamente potente, competitivo e selettivo, con quasi nessuna attività antagonista sui recettori AT2 e AT4.
In vivo	Olmesartan Medoxomil produce un'inibizione rapida e duratura delle risposte pressorie indotte da All in ratti coscienti. L'Olmesartan Medoxomil orale inibisce anche la risposta pressoria di All, ma l'inizio dell'azione è più lento rispetto alla somministrazione endovenosa. Questo composto mostra effetti antipertensivi dose-dipendenti in diversi modelli di ratti e cani, con gli effetti più marcati osservati in modelli con alta renina plasmatica, rispetto ai tipi con renina normale o bassa. Esibisce, oltre agli effetti antipertensivi, effetti benefici in modelli animali di vari tipi di nefrosi e insufficienza cardiaca, ed effetti anti-aterogenici in animali iperlipidemici. Questa sostanza chimica migliora in modo dose-dipendente le lesioni istopatologiche e biochimiche del colon nei ratti, un effetto comparabile o addirittura migliore di quello della Sulfasalazina standard. Riduce significativamente l'induzione del cuore polmonare ipossico non solo nelle osservazioni ecocardiografiche ma anche nel peptide natriuretico cerebrale (BNP) nei ratti ipossici cronici, nelle espressioni geniche di TGF-beta ed endotelina negli studi molecolari.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12871826/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11451212/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23665423/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16336959/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00185055	Completed	Healthy	Daiichi Sankyo	November 2004	Phase 4
NCT00362960	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus\|Diabetic Nephropathy\|Proteinuria\|Renal Disease	Sankyo Pharma Gmbh\|Daiichi Sankyo	May 2003	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):