Olmesartan Medoxomil

N. catalogoS1604 Lotto:S160403

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Dati tecnici

Formula

C29H30N6O6
Peso molecolare 558.59 Numero CAS 144689-63-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (159.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270) è un antagonista selettivo del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT(1)), utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa.
Target
AT1 receptor
In vitro

Olmesartan Medoxomil riduce significativamente il contenuto di idrossiprolina nel fegato, l'espressione dell'mRNA del collagene alfa1(I) e dell'actina muscolare liscia alfa (alfa-SMA), e i livelli plasmatici del fattore di crescita trasformante-beta1 (TGF-beta1). Questo composto è un pro-farmaco contenente una porzione estere che, dopo somministrazione orale, viene rapidamente scissa per rilasciare la forma attiva Olmesartan (RNH-6270). Questa sostanza chimica è un antagonista dei recettori AT1 altamente potente, competitivo e selettivo, con quasi nessuna attività antagonista sui recettori AT2 e AT4.

In vivo

Olmesartan Medoxomil produce un'inibizione rapida e duratura delle risposte pressorie indotte da All in ratti coscienti. L'Olmesartan Medoxomil orale inibisce anche la risposta pressoria di All, ma l'inizio dell'azione è più lento rispetto alla somministrazione endovenosa. Questo composto mostra effetti antipertensivi dose-dipendenti in diversi modelli di ratti e cani, con gli effetti più marcati osservati in modelli con alta renina plasmatica, rispetto ai tipi con renina normale o bassa. Esibisce, oltre agli effetti antipertensivi, effetti benefici in modelli animali di vari tipi di nefrosi e insufficienza cardiaca, ed effetti anti-aterogenici in animali iperlipidemici. Questa sostanza chimica migliora in modo dose-dipendente le lesioni istopatologiche e biochimiche del colon nei ratti, un effetto comparabile o addirittura migliore di quello della Sulfasalazina standard. Riduce significativamente l'induzione del cuore polmonare ipossico non solo nelle osservazioni ecocardiografiche ma anche nel peptide natriuretico cerebrale (BNP) nei ratti ipossici cronici, nelle espressioni geniche di TGF-beta ed endotelina negli studi molecolari.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12871826/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11451212/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23665423/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16336959/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Efficacy of ARBs at preventing StAR upregulation in SII-stimulated H295R cells. (A,B) Western blotting for StAR protein levels in H295R cells transfected to overexpress barr1 and treated for 6 hrs with 10 μM SII alone (SII) or in the presence of 10 mM of each of the sartans tested. Representative blots of 3 independent experiments are shown in (A), including blots for barr1 to confirm its overexpression and for GAPDH (glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase) as loading control, and the StAR protein induction (as % of the SII response), as derived by densitometric quantification, is shown in (B). *, p<0.05, n=3 independent experiments/treatment. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). (C,D) Western blotting for StAR protein levels in dominant negative barr1 mutanttransfected H295R cells and treated as in (A–B). Representative blots are shown in (C), including blots for the dominant negative barr1 mutant to confirm its overexpression and for GAPDH as loading control, and the StAR protein induction (as % of vehicle-no stimulation), as derived by densitometric quantification, is shown in (D). No significant differences were observed among treatments, nor did any treatment cause any induction in StAR levels. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). n=3 independent experiments/treatment. LOS: Losartan-; VAL: Valsartan; CAN: Candesartan; OLM: Olmesartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Olmesartan Medoxomil È stato citato da 3 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
[Olmesartan inhibits age-associated migration and invasion of human aortic vascular smooth muscle cells by upregulating miR-3133 axis] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505] PubMed: 32895132
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosterone production by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300

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