Home GPCR & G Protein Endothelin Receptor antagonista Sparsentan (PS-433540, RE-021)

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Sparsentan (PS-433540, RE-021) Endothelin Receptor antagonista

N. Cat.S6665

Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) è un duplice antagonista del endothelin type A receptor(ETA) e del angiotensin II type 1 receptor.
Sparsentan (PS-433540, RE-021) Endothelin Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 592.75

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Controllo Qualità

Lotto: S666501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.71%
99.71

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 592.75 Formula

C32H40N4O5S

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 254740-64-2 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi DARA Smiles CCCCC1=NC2(CCCC2)C(=O)N1CC3=CC(=C(C=C3)C4=CC=CC=C4S(=O)(=O)NC5=NOC(=C5C)C)COCC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (168.7 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
endothelin type A receptor
angiotensin II type 1 receptor
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05572229 Not yet recruiting
Multiple Myeloma
University Hospital Lille|Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium
 September 2023 Phase 2
NCT05408026 Withdrawn
Relapsed or Refractory Multiple Myeloma
Alliance Foundation Trials LLC.|Janssen LP|Celgene
 October 1 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05004259 Active not recruiting
Hemolytic Anemia
Dartmouth-Hitchcock Medical Center
 March 21 2022 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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