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solo per uso di ricerca

Losartan Potassium (DuP 753) AT1 Receptor Antagonist

N. Cat.: S1359

Losartan Potassium is an angiotensin II receptor antagonist, competes with the binding of angiotensin II to AT1 receptors with IC50 of 20 nM.
Losartan Potassium (DuP 753) Angiotensin Receptor antagonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 462.01

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.96%
99.96

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 462.01 Formula

C22H23ClKN6O

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 124750-99-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi MK 954,DuP 753 Smiles CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NN=N[N-]4)CO)Cl.[K+]

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 92 mg/mL (199.12 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 92 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche
Losartan has a major active metabolite, EXP 3174.
Targets/IC50/Ki
AT1 receptor
20 nM
In vivo
Losartan (180 mg/d) causes significant increases in plasma angiotensin II and angiotensin-(1-7) in monkeys with diet-induced hypercholesterolemia. Losartan (180 mg/d) reduces the extent of fatty streak in the aorta, the coronary arteries, and the carotid arteries by approximately 50% in monkeys with diet-induced hypercholesterolemia. Losartan reduces the susceptibility of LDL to in vitro oxidation, serum levels of monocyte chemoattractant protein-1, and circulating monocyte CD11b expression in monkeys with diet-induced hypercholesterolemia. Losartan (0.6 g/L in their drinking water) prevents elastic fiber fragmentation and blunted TGF-β signaling in the aortic media in pregnant Fbn1C1039G/+ mice, as evidenced by reduced nuclear accumulation of pSmad2. Losartan (0.6 g/L in their drinking water) shows a reduction in distal airspace caliber in pregnant Fbn1C1039G/+ mice. Losartan (0.6 g/L in their drinking water) improves disease manifestations in the lungs, an event that cannot plausibly relate to improved hemodynamics in pregnant Fbn1C1039G/+ mice. Losartan (5 mg/kg/d) leads to a significant decrease in the development of atherosclerotic lesions in the apo E deficient mice. Losartan (5 mg/kg/d) significantly reduces the susceptibility of the mice LDL to lipid oxidation following its incubation with CuSO4 in the apo E deficient mice. Losartan (10 mg/kg) administration increases blood angiotensin levels four fold to six fold, blood BK levels are unchanged in male Sprague Dawley rats. Losartan (10 mg/kg) increases plasma renin levels 100-fold, plasma angiotensinogen levels decreases to 24% of control and plasma aldosterone levels are unchanged in male Sprague Dawley rats.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10690290/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7475048/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT00880386 Withdrawn
Dyspnea|Lung Cancer|Pulmonary Complications|Radiation Fibrosis
University of South Florida|National Cancer Institute (NCI)
 March 2009 Not Applicable