TRP Channel Inibitori | TRP Channel Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S4022	Probenecid	Probenecid (Benemid) è un classico inibitore competitivo del trasporto di anioni organici, che è anche un agonista di TRPV2 e un inibitore di TAS2R16. Questo composto è anche un bloccante di Pannexin1 (Panx1) ad ampio spettro utilizzato clinicamente.	BMC Vet Res, 2025, 21(1):237 Mil Med Res, 2024, 11(1):41 Front Immunol, 2022, 13:992505
S6637	HC-067047	HC-067047 è un antagonista selettivo del TRPV4 channel con valori di IC50 di 48 nM, 133 nM e 17 nM per gli ortologhi TRPV4 umani, di ratto e di topo, rispettivamente.	Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-01008-7 Cell Physiol Biochem, 2024, 58(4):292-310 Front Pharmacol, 2023, 14:1101498
E0026	ML-SI3	ML-SI3 è un potente inibitore del canale TRPML con IC50 di 4,7 µM e 1,7 µM rispettivamente per TRPML1 e TRPML2.	J Biol Chem, 2025, 301(10):110716 bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659112 Sci Rep, 2024, 14(1):24836
S2277	Caffeic Acid	L'acido Caffeic Acid è un acido idrossicinnamico, un composto organico presente in natura. L'acido Caffeic Acid è un inibitore del canale ionico TRPV1 e della 5-Lipoxygenase (5-LO).	Molecules, 2021, 26(5)1210 J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84 Sci Rep, 2015, 5:12580
S3763	Cinnamaldehyde	Cinnamaldehyde è un flavonoide sintetizzato naturalmente attraverso la via dello shikimato. La sua integrazione può migliorare l'omeostasi del glucosio e dei lipidi negli animali diabetici; un agonista di TRPA1.	Bioact Mater, 2025, 43:240-254 Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9501 Biosci Rep, 2021, BSR20211828
S3942	Cardamonin	La Cardamonin (Alpinetina calcone), isolata dai frutti delle specie di Alpinia, è un calconoide con attività antinfiammatorie e antitumorali. È stato dimostrato che è un nuovo antagonista del canale cationico hTRPA1 con IC50 di 454 nM, mentre questo composto non interagisce con il canale TRPV1 né TRPV4.	Cell, 2023, 186(13):2929-2949.e20 Food Funct, 2021, 12(23):11808-11818
S6634	SAR7334	SAR7334 è un nuovo inibitore altamente potente e biodisponibile dei canali TRPC6. Questo composto blocca le correnti TRPC6 con una IC50 di 7,9 nM in esperimenti di patch-clamp.	Adv Healthc Mater, 2025, e2404767. Nat Commun, 2024, 15(1):10476
S2650	RN-1734	RN-1734 (TRPV4 Antagonist I) è un antagonista selettivo del recettore del potenziale transitorio vanilloide 4 (TRPV4) con IC50 di 2,3 μM, 5,9 μM e 3,2 μM rispettivamente per hTRPV4, mTRPV4 e rTRPV4. Questo composto allevia la demielinizzazione e inibisce l'attivazione gliale e la produzione del fattore di necrosi tumorale α (TNF-α) e dell'interleuchina 1β (IL-1β) senza alterare il numero di cellule olig2-positive.	Theranostics, 2022, 12(4): 1621-1638 Theranostics, 2022, 12(4):1621-1638
S8691	ML204	ML204 è un inibitore di canale TRPC4 nuovo, potente e selettivo con valori di IC50 apparenti di circa 1 μM in saggi fluorescenti di Ca2+ intracellulare e di circa 3 μM in esperimenti di "whole-cell voltage clamp". Mostra una certa selettività all'interno della sottofamiglia di canali TRPC e una maggiore selettività contro altri TRP Channel e canali non-TRP.	Nature, 2019, 567(7747):262-266
S8073	Optovin	Optovin è un attivatore TRPA1 fotoattivato reversibile.	Cancer Drug Resist, 2025, 8:45
S0977	AC1903	AC1903 (composto 2) è un inibitore specifico e selettivo del TRPC5 (transient receptor potential canonical channel 5) con IC50 di 4,06 μM.	Front Med (Lausanne), 2024, 11:1381479
S6934	AMG-9810	AMG-9810 è un potente, competitivo e selettivo antagonista del recettore vanilloide 1 (TRPV1) e inibisce l'attivazione della capsaicina con una IC50 di 24,5 nM e 85,6 nM per TRPV1 umano e TRPV1 di ratto, rispettivamente. Questo composto blocca tutte le modalità note di attivazione di TRPV1, inclusi protoni, calore e ligandi endogeni, come anandamide, N-arachidonil dopamina e oleoildopamina. Riduce significativamente l'espressione di mRNA di TLR2 e TLR4. Questa sostanza chimica promuove anche la tumorigenesi cutanea del topo mediata dalla segnalazione EGFR/Akt/mTOR.	Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816
S6409	Zucapsaicin	Zucapsaicin, il cis-isomero della capsaicina, è un analgesico topico usato per trattare l'osteoartrite del ginocchio e altri dolori neuropatici. È anche un modulatore TRPV-1.	Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958
E0028	9-Phenanthrol	9-Phenanthrol (9-Hydroxyphenanthrene, Phenanthren-9-o, 9-Phenanthrenol) è un inibitore selettivo di TRPM4 con un IC50 nell'intervallo di 0,02 M, senza effetti su TRPM5.	Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
S8238	SB366791	SB-366791 è un antagonista cinnamide TRPV1 nuovo, potente e selettivo con una IC50 di 5,7 nM.	Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850
S9926	ML-SA1	ML-SA1 (Mucolipin synthetic agonist 1) è un attivatore dei TRPML channels. Questo composto inibisce anche il virus Dengue 2 (DENV2) e il virus Zika (ZIKV) promuovendo l'acidificazione lisosomiale e l'attività proteasica. I valori IC50 di questa sostanza chimica contro l'RNA del DENV2 e l'RNA del ZIKV sono rispettivamente 8,93 μM e 52,99 μM. Induce l'autofagia. Può essere utilizzato per la ricerca di broad-spectrum antiviral.	Sci Rep, 2024, 14(1):24836
E4648	Pico145	Pico145(HC-608) è un inibitore selettivo dei canali TRPC1/4/5. Inibisce i canali TRPC4/TRPC5 attivati dall'englerin A (−), con valori di IC50 di 0,349 e 1,3 nM, rispettivamente. Non mostra alcun effetto su TRPC3, TRPC6, TRPV1, TRPV4, TRPA1, TRPM2, TRPM8.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(9):1444-1455
S3851	Camphor	Camphor (2-Bornanone, Bornan-2-one, 2-Camphanone, Formosa) è un chetone monoterpenico biciclico ampiamente presente nelle piante, in particolare Cinnamomum camphora, e utilizzato topicamente come antiprurito cutaneo e come agente anti-infettivo.	iScience, 2023, 26(5):106749
S4714	(-)-Menthol	Il (-)-Menthol è un levo isomero del mentolo e utilizzato come agente rinfrescante che attiva fortemente TRPM8.	Curr Biol, 2019, 29(11):1787-1799.e5
S6122	Cyclohexanecarboxamide	La Cyclohexanecarboxamide (etil mentano carbossammide, WS3, esaidrobenzammide) è un agente rinfrescante e un agonista dei recettori TRPM8 (EC50 = 3,7 μM).
S6638	AMG-333	AMG-333 è un antagonista potente e altamente selettivo di TRPM8 con valori di IC50 di 13 nM e 30 nM per TRPM8 umano e TRPM8 di ratto.
E5869^New	ML-SA5	ML-SA5 è un potente agonista del canale cationico TRPML1 che attiva l'intera corrente endosomiale TRPML1 (ML1) nei miociti DMD con una EC50 di 285 nM e mostra attività antitumorale.
E1890	A-967079	A-967079 è un antagonista selettivo del recettore TRPA1 con valori di IC50 di 67 nM e 289 nM rispettivamente nei recettori TRPA1 umani e di ratto. Questo composto diminuisce le risposte dei neuroni a ampio raggio dinamico (WDR) e specifici nocicettivi (NS) a seguito di stimolazione dolorosa da pizzicamento e stimolazione meccanica ad alta intensità nei ratti. Dimostra una forte penetrazione nel sistema nervoso centrale (SNC).
S6947	MK6-83	MK6-83 è un nuovo attivatore del Transient receptor potential melastatin member 1 (TRPML1) che può essere utilizzato come potenziale opzione di trattamento farmacologico per un sottogruppo specifico di pazienti MLIV.
E4659	Pyr3	Pyr3 è un inibitore selettivo e potente del canale canonico 3 del potenziale recettore transitorio (TRPC3). Inibisce l'afflusso di Ca2+ mediato da TRPC3 in modo dose-dipendente con un valore di IC50 di 0,7 μM. Ha il potenziale per il trattamento di malattie correlate a TRPC3 come l'ipertrofia cardiaca.
S0825	MDR-652	MDR-652 è un agonista potente e specifico del recettore del potenziale transitorio vanilloide 1 (TRPV1) con Ki di 11,4 nM e 23,8 nM rispettivamente per hTRPV1 e rTRPV1. Questo composto ha un'eccellente attività analgesica dose-dipendente.
S9140	Pulegone	Il Pulegone, un composto organico di origine naturale, è un ingrediente di fragranza e sapore. Il Pulegone stimola entrambi i TRPM8 and TRPA1 channel nei neuroni sensoriali del pollo e sopprime il primo ma non il secondo ad alte concentrazioni.
S0750	GFB-8438	GFB-8438 è un inibitore di TRP channel subfamily C (TRPC) nuovo, potente e selettivo per sottotipo, che è equipotente contro TRPC4 e TRPC5 con IC50 di 0,18 μM e 0,29 μM, e mostra un'eccellente selettività contro TRPC6, altri TRP family members, NaV 1.5, così come attività limitata contro il hERG channel.
E5813	JNJ-28583113	JNJ-28583113 è un potente antagonista di TRPM2 in grado di penetrare nel cervello con un IC50 di 126 nM che protegge le cellule dalla morte indotta dallo stress ossidativo e dai cambiamenti morfologici. Inoltre, inibisce il rilascio di citochine microgliali in risposta a stimoli pro-infiammatori e promuove la fosforilazione di GSK3α/β.
S7848	QX-314 chloride	QX-314 chloride attiva e permea direttamente le isoforme umane di TRPV1 e TRPA1 per indurre l'inibizione dei sodium channels.
E2871	Trovafloxacin Mesylate	Trovafloxacin Mesylate, un antibiotico chinolonico ad ampio spettro, è un inibitore potente, selettivo e attivo per via orale del canale pannexina 1 (PANX1) con un IC50 di 4 μM per la corrente in ingresso di PANX1.
E0390^New	CIM0216	CIM0216 è un ligando sintetico di TRPM3 che funziona come agonista di TRPM3. Mostra una preferenza per TRPM3 rispetto a TRPM1, TRPM2 e TRPM4-8. Studi in vitro dimostrano che CIM0216 agisce attraverso TRPM3 per innescare risposte al dolore e stimolare il rilascio di neuropeptidi dalle terminazioni nervose sensoriali. Questo composto serve come un prezioso strumento di ricerca per indagare i ruoli fisiologici di TRPM3 e studiare l'infiammazione neurogenica.
E2515	JT010	JT010 è un potente agonista del canale cationico a potenziale di recettore transitorio subfamiglia A membro 1 (TRPA1) con un EC50 di 0,65 nM.
S3756	Methyl salicylate	Methyl salicylate (olio di Betula, olio di Gaultheria, metil 2-idrossibenzoato, olio naturale di wintergreen) è un estere organico prodotto naturalmente da molte specie di piante, in particolare le wintergreen. È un agonista per TRPA1 e TRPV1.
S6838	BCTC	BCTC è un antagonista oralmente efficace e altamente potente del recettore vanilloide 1 (VR1/TRPV1). Questo composto inibisce l'attivazione del VR1 del ratto indotta da capsaicina e da acido con una IC50 di 35 nM e 6,0 nM, rispettivamente. Mostra attività antitumorale.
S6070	CBA (TRPM4-IN-5)	CBA (TRPM4-IN-5, Composto 5) è un bloccante altamente selettivo del canale ionico TRPM4 con una IC50 di 1,5 μM.
S6410	Clemizole	Clemizole, un antagonista di prima generazione del recettore dell'istamina (H1), è un potente inibitore dell'attività convulsiva comportamentale ed elettrografica. Ha un potenziale effetto terapeutico sull'infezione da epatite C e inibisce anche potentemente i canali ionici TRPC5.
S9086	Dihydrocapsaicin	Dihydrocapsaicin (6,7-Dihydrocapsaicin, 8-Metil-N-vanillylnonanamide, CCRIS1589), presente nel pepe (C. annuum), è un potenziale nutraceutico. Questo composto è un agonista selettivo del TRPV1.
S0174	TRPM8 antagonist 2	TRPM8 antagonist 2 (TRPM8 Antagonist) è un antagonista potente e selettivo di TRPM8 con IC50 di 0,2 nM che può essere utilizzato per il trattamento farmacologico delle sindromi del dolore neuropatico.
E0031	RN-1747	RN-1747 è un agonista selettivo di TRPV4 con EC50 di 0,77 μM, 4,0 μM e 4,1 μM rispettivamente per hTRPV4, mTRPV4 e rTRPV4. Questo composto antagonizza anche TRPM8 con IC50 di 4 μM.
S5419	1,4-Cineole	L'1,4-Cineole (Isocineole) è un monoterpene ossigenato naturale ampiamente distribuito. Questo composto, presente nell'olio di eucalipto, attiva sia il TRPM8 umano che il TRPA1 umano.
E2684	Icilin	Icilin è un agonista del canale ionico del recettore transitorio potenziale M8 (TRPM8) con un EC50 di 1,4 μM.
S4787	Methyl syringate	Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester), un composto fenolico vegetale, è un agonista specifico e selettivo del TRPA1.
S4516	(+)-Camphor	La canfora è un solido ceroso, infiammabile, bianco o trasparente con un aroma forte, spesso usato per alleviare il dolore, ridurre il prurito e trattare le infezioni Fungal. Può attivare TRPV1 e TRPV3.
S2963	WS-12	WS-12 è un potente agonista di TRPM8 con una EC50 di 39 nM.
E4673	AMTB hydrochloride	AMTB hydrochloride è un bloccante del canale ionico transient receptor potential melastatin 8 (TRPM8). Riduce l'attivazione dei canali TRPM8 indotta dall'icilina, come valutato tramite un saggio di influsso di Ca2+, con un pIC50 di 6,23. È utilizzato come strumento per valutare il ruolo di questo canale nella contrazione ritmica della vescica.
S2556	Rosiglitazone (BRL 49653)	Il Rosiglitazone è un potente agente antiperglicemico e un potente sensibilizzatore all'insulina tiazolidinedionico con IC50 di 12, 4 e 9 nM per adipociti di ratto, 3T3-L1 e umani, rispettivamente. Il Rosiglitazone è un ligando puro di PPAR-gamma e non ha azione di legame con PPAR-alpha. Il Rosiglitazone modula i TRP channels e induce l'autophagy. Il Rosiglitazone previene la ferroptosis.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394 Nat Commun, 2025, 16(1):6241 Lab Invest, 2025, 105(4):104103
S8639	DPI (Diphenyleneiodonium chloride)	Il Diphenyleneiodonium chloride (DPI) è un inibitore della NADPH-oxidase e anche un potente, irreversibile e tempo- e temperatura-dipendente inibitore di iNOS/eNOS. Funziona anche come attivatore di TRPA1 e inibisce selettivamente le reactive oxygen species (ROS) intracellulari.	Redox Biol, 2025, 80:103485 Sci Adv, 2025, 11(34):eadv6937 Exp Mol Med, 2024, 56(12):2602-2616
S2505	Rosiglitazone maleate	Il Rosiglitazone maleate, un membro della classe delle tiazolidinedioni di agenti antiperglicemici, è un agonista selettivo ad alta affinità del peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) con IC50 di 42 nM. Questo composto modula anche i TRP channels e induce l'autophagy. Previene la ferroptosis.	Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S3867	(E)-Cardamonin	(E)-Cardamonin (Alpinetin chalcone, cardamomin) è un calcone naturale con una forte attività antinfiammatoria. È un nuovo antagonista di TRPA1 con IC50 di 454 nM e anche un inibitore di NF-κB.