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ML204 TRP Channel inibitore

N. Cat.S8691

ML204 è un inibitore di canale TRPC4 nuovo, potente e selettivo con valori di IC50 apparenti di circa 1 μM in saggi fluorescenti di Ca2+ intracellulare e di circa 3 μM in esperimenti di "whole-cell voltage clamp". Mostra una certa selettività all'interno della sottofamiglia di canali TRPC e una maggiore selettività contro altri TRP Channel e canali non-TRP.
ML204 TRP Channel inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 226.32

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Controllo Qualità

Lotto: S869101 DMSO]45 mg/mL]false]Ethanol]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.93%
99.93

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 226.32 Formula

C15H18N2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 5465-86-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=CC(=NC2=CC=CC=C12)N3CCCCC3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 45 mg/mL (198.83 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 45 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
TRPC4
In vitro
ML204 inibisce l'aumento intracellulare di Ca2+ mediato da TRPC4β con un valore di IC50 di 0,96 μM e mostra una selettività 19 volte maggiore contro l'attivazione del canale TRPC6 accoppiato ai recettori muscarinici. Questo blocco dei canali TRPC4β da parte del composto non dipende dall'attivazione del GPCR. Studi di selettività non mostrano un blocco apprezzabile da parte di 10-20 μM di questa sostanza chimica di TRPV1, TRPV3, TRPA1 e TRPM8, così come di KCNQ2 e canali del sodio, del potassio e del calcio voltaggio-dipendenti nativi nei neuroni del ganglio della radice dorsale del topo. Blocca l'attività di TRPC4β indotta sia dalla stimolazione Gi/o da parte di recettori μ-oppioidi, 5HT1A serotoninergici e muscarinici M2, sia dalla stimolazione Gq/11 da parte dei recettori muscarinici endogeni simili a M3.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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