In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
ML204 è un inibitore di canale TRPC4 nuovo, potente e selettivo con valori di IC50 apparenti di circa 1 μM in saggi fluorescenti di Ca2+ intracellulare e di circa 3 μM in esperimenti di "whole-cell voltage clamp". Mostra una certa selettività all'interno della sottofamiglia di canali TRPC e una maggiore selettività contro altri TRP Channel e canali non-TRP.
Target
TRPC4
In vitro
ML204 inibisce l'aumento intracellulare di Ca2+ mediato da TRPC4β con un valore di IC50 di 0,96 μM e mostra una selettività 19 volte maggiore contro l'attivazione del canale TRPC6 accoppiato ai recettori muscarinici. Questo blocco dei canali TRPC4β da parte del composto non dipende dall'attivazione del GPCR. Studi di selettività non mostrano un blocco apprezzabile da parte di 10-20 μM di questa sostanza chimica di TRPV1, TRPV3, TRPA1 e TRPM8, così come di KCNQ2 e canali del sodio, del potassio e del calcio voltaggio-dipendenti nativi nei neuroni del ganglio della radice dorsale del topo. Blocca l'attività di TRPC4β indotta sia dalla stimolazione Gi/o da parte di recettori μ-oppioidi, 5HT1A serotoninergici e muscarinici M2, sia dalla stimolazione Gq/11 da parte dei recettori muscarinici endogeni simili a M3.
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