TRP Channel Inibitori | TRP Channel Inhibitors

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S7999 SKF96365 SKF96365, originariamente identificato come un bloccante dell'ingresso di calcio mediato dal recettore, è ampiamente utilizzato a scopo diagnostico, come bloccante dei canali del potenziale recettoriale transitorio di tipo canonico (TRPC).
Exp Lung Res, 2025, 51(1):23-37
J Vis Exp, 2025, (224)
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3863076/v1
S8367 GSK2193874 GSK2193874 è un bloccante potente e selettivo, attivo per via orale, del recettore potenziale transitorio vanilloide 4 (TRPV4) con valori di IC50 di 0,04 e 0,002 μM per hTRPV4 e rTRPV4, rispettivamente.
Brain Stimul, 2025, 18(5):1455-1469
Int J Oral Sci, 2024, 16(1):3
iScience, 2023, 26(5):106749
S2918 HC-030031 HC-030031 (TOSLAB 829227) è un bloccante selettivo del canale TRPA1 che antagonizza l'afflusso di calcio evocato da AITC e formalina con IC50 rispettivamente di 6,2 μM e 5,3 μM.
Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1385
Lipids Health Dis, 2023, 22(1):6
Mol Pain, 2023, 19:17448069231158290
S9849 EIPA (L593754) EIPA (L593754; MH 12-43) agisce come inibitore della macropinocitosi e degli scambiatori sodio-idrogeno (NHE) (IC50=0,033 μg/mL). EIPA blocca l'attività dello scambiatore Na(+)/H(+), che sono proteine della membrana plasmatica implicate in tutte le forme di macropinocitosi.
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173
iScience, 2025, 28(2):111830
E0026 ML-SI3

ML-SI3 è un potente inibitore del canale TRPML con IC50 di 4,7 µM e 1,7 µM rispettivamente per TRPML1 e TRPML2.

J Biol Chem, 2025, 301(10):110716
bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659112
Sci Rep, 2024, 14(1):24836
S2277 Caffeic Acid L'acido Caffeic Acid è un acido idrossicinnamico, un composto organico presente in natura. L'acido Caffeic Acid è un inibitore del canale ionico TRPV1 e della 5-Lipoxygenase (5-LO).
Molecules, 2021, 26(5)1210
J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84
Sci Rep, 2015, 5:12580
Verified customer review of Caffeic Acid
S6634 SAR7334 SAR7334 è un nuovo inibitore altamente potente e biodisponibile dei canali TRPC6. Questo composto blocca le correnti TRPC6 con una IC50 di 7,9 nM in esperimenti di patch-clamp.
Adv Healthc Mater, 2025, e2404767.
Nat Commun, 2024, 15(1):10476
S8691 ML204 ML204 è un inibitore di canale TRPC4 nuovo, potente e selettivo con valori di IC50 apparenti di circa 1 μM in saggi fluorescenti di Ca2+ intracellulare e di circa 3 μM in esperimenti di "whole-cell voltage clamp". Mostra una certa selettività all'interno della sottofamiglia di canali TRPC e una maggiore selettività contro altri TRP Channel e canali non-TRP.
Nature, 2019, 567(7747):262-266
S0977 AC1903 AC1903 (composto 2) è un inibitore specifico e selettivo del TRPC5 (transient receptor potential canonical channel 5) con IC50 di 4,06 μM.
Front Med (Lausanne), 2024, 11:1381479
E0028 9-Phenanthrol

9-Phenanthrol (9-Hydroxyphenanthrene, Phenanthren-9-o, 9-Phenanthrenol) è un inibitore selettivo di TRPM4 con un IC50 nell'intervallo di 0,02 M, senza effetti su TRPM5.

Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
E4648 Pico145 Pico145(HC-608) è un inibitore selettivo dei canali TRPC1/4/5. Inibisce i canali TRPC4/TRPC5 attivati dall'englerin A (−), con valori di IC50 di 0,349 e 1,3 nM, rispettivamente. Non mostra alcun effetto su TRPC3, TRPC6, TRPV1, TRPV4, TRPA1, TRPM2, TRPM8.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(9):1444-1455
E4659 Pyr3 Pyr3 è un inibitore selettivo e potente del canale canonico 3 del potenziale recettore transitorio (TRPC3). Inibisce l'afflusso di Ca2+ mediato da TRPC3 in modo dose-dipendente con un valore di IC50 di 0,7 μM. Ha il potenziale per il trattamento di malattie correlate a TRPC3 come l'ipertrofia cardiaca.
S9140 Pulegone Il Pulegone, un composto organico di origine naturale, è un ingrediente di fragranza e sapore. Il Pulegone stimola entrambi i TRPM8 and TRPA1 channel nei neuroni sensoriali del pollo e sopprime il primo ma non il secondo ad alte concentrazioni.
S0750 GFB-8438 GFB-8438 è un inibitore di TRP channel subfamily C (TRPC) nuovo, potente e selettivo per sottotipo, che è equipotente contro TRPC4 e TRPC5 con IC50 di 0,18 μM e 0,29 μM, e mostra un'eccellente selettività contro TRPC6, altri TRP family members, NaV 1.5, così come attività limitata contro il hERG channel.
E2871 Trovafloxacin Mesylate Trovafloxacin Mesylate, un antibiotico chinolonico ad ampio spettro, è un inibitore potente, selettivo e attivo per via orale del canale pannexina 1 (PANX1) con un IC50 di 4 μM per la corrente in ingresso di PANX1.
S6070 CBA (TRPM4-IN-5) CBA (TRPM4-IN-5, Composto 5) è un bloccante altamente selettivo del canale ionico TRPM4 con una IC50 di 1,5 μM.
S6410 Clemizole Clemizole, un antagonista di prima generazione del recettore dell'istamina (H1), è un potente inibitore dell'attività convulsiva comportamentale ed elettrografica. Ha un potenziale effetto terapeutico sull'infezione da epatite C e inibisce anche potentemente i canali ionici TRPC5.