TRP Channel Agonisti | TRP Channel Antagonists
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| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7115 | AMG-517 | AMG 517 è un antagonista TRPV1 potente e selettivo, e antagonizza l'attivazione di TRPV1 da parte di capsaicina, protoni e calore con IC50 di 0,76 nM, 0,62 nM e 1,3 nM, rispettivamente. |
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| S8137 | Capsazepine | Capsazepine agisce come antagonista competitivo della capsaicina e antagonista del Transient Receptor Potential Vanilloid di tipo 1 (TRPV1). Se si desidera eseguire esperimenti cellulari, selezionare il lotto 01. |
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| S2773 | SB705498 | SB705498 è un antagonista di TRPV1 per hTRPV1, antagonizza l'attivazione di TRPV1 da capsaicina, acido e calore con IC50 di 3 nM, 0,1 nM e 6 nM, mostra un certo grado di dipendenza dal voltaggio ed esibisce una selettività >100 volte superiore per TRPV1 rispetto a TRPM8. Fase 2. |
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| S6637 | HC-067047 | HC-067047 è un antagonista selettivo del TRPV4 channel con valori di IC50 di 48 nM, 133 nM e 17 nM per gli ortologhi TRPV4 umani, di ratto e di topo, rispettivamente. |
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| S3942 | Cardamonin | La Cardamonin (Alpinetina calcone), isolata dai frutti delle specie di Alpinia, è un calconoide con attività antinfiammatorie e antitumorali. È stato dimostrato che è un nuovo antagonista del canale cationico hTRPA1 con IC50 di 454 nM, mentre questo composto non interagisce con il canale TRPV1 né TRPV4. |
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| S2650 | RN-1734 | RN-1734 (TRPV4 Antagonist I) è un antagonista selettivo del recettore del potenziale transitorio vanilloide 4 (TRPV4) con IC50 di 2,3 μM, 5,9 μM e 3,2 μM rispettivamente per hTRPV4, mTRPV4 e rTRPV4. Questo composto allevia la demielinizzazione e inibisce l'attivazione gliale e la produzione del fattore di necrosi tumorale α (TNF-α) e dell'interleuchina 1β (IL-1β) senza alterare il numero di cellule olig2-positive. |
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| S6934 | AMG-9810 | AMG-9810 è un potente, competitivo e selettivo antagonista del recettore vanilloide 1 (TRPV1) e inibisce l'attivazione della capsaicina con una IC50 di 24,5 nM e 85,6 nM per TRPV1 umano e TRPV1 di ratto, rispettivamente. Questo composto blocca tutte le modalità note di attivazione di TRPV1, inclusi protoni, calore e ligandi endogeni, come anandamide, N-arachidonil dopamina e oleoildopamina. Riduce significativamente l'espressione di mRNA di TLR2 e TLR4. Questa sostanza chimica promuove anche la tumorigenesi cutanea del topo mediata dalla segnalazione EGFR/Akt/mTOR. |
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| S8238 | SB366791 | SB-366791 è un antagonista cinnamide TRPV1 nuovo, potente e selettivo con una IC50 di 5,7 nM. |
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| S6638 | AMG-333 | AMG-333 è un antagonista potente e altamente selettivo di TRPM8 con valori di IC50 di 13 nM e 30 nM per TRPM8 umano e TRPM8 di ratto. | ||
| E1890 | A-967079 | A-967079 è un antagonista selettivo del recettore TRPA1 con valori di IC50 di 67 nM e 289 nM rispettivamente nei recettori TRPA1 umani e di ratto. Questo composto diminuisce le risposte dei neuroni a ampio raggio dinamico (WDR) e specifici nocicettivi (NS) a seguito di stimolazione dolorosa da pizzicamento e stimolazione meccanica ad alta intensità nei ratti. Dimostra una forte penetrazione nel sistema nervoso centrale (SNC). | ||
| E5813 | JNJ-28583113 | JNJ-28583113 è un potente antagonista di TRPM2 in grado di penetrare nel cervello con un IC50 di 126 nM che protegge le cellule dalla morte indotta dallo stress ossidativo e dai cambiamenti morfologici. Inoltre, inibisce il rilascio di citochine microgliali in risposta a stimoli pro-infiammatori e promuove la fosforilazione di GSK3α/β. | ||
| S3756 | Methyl salicylate | Methyl salicylate (olio di Betula, olio di Gaultheria, metil 2-idrossibenzoato, olio naturale di wintergreen) è un estere organico prodotto naturalmente da molte specie di piante, in particolare le wintergreen. È un agonista per TRPA1 e TRPV1. | ||
| S6838 | BCTC | BCTC è un antagonista oralmente efficace e altamente potente del recettore vanilloide 1 (VR1/TRPV1). Questo composto inibisce l'attivazione del VR1 del ratto indotta da capsaicina e da acido con una IC50 di 35 nM e 6,0 nM, rispettivamente. Mostra attività antitumorale. | ||
| S0174 | TRPM8 antagonist 2 | TRPM8 antagonist 2 (TRPM8 Antagonist) è un antagonista potente e selettivo di TRPM8 con IC50 di 0,2 nM che può essere utilizzato per il trattamento farmacologico delle sindromi del dolore neuropatico. | ||
| S3867 | (E)-Cardamonin | (E)-Cardamonin (Alpinetin chalcone, cardamomin) è un calcone naturale con una forte attività antinfiammatoria. È un nuovo antagonista di TRPA1 con IC50 di 454 nM e anche un inibitore di NF-κB. |
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