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Cardamonin TRP Channel antagonista

Name: Cardamonin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3942
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S3942

La Cardamonin (Alpinetina calcone), isolata dai frutti delle specie di Alpinia, è un calconoide con attività antinfiammatorie e antitumorali. È stato dimostrato che è un nuovo antagonista del canale cationico hTRPA1 con IC50 di 454 nM, mentre questo composto non interagisce con il canale TRPV1 né TRPV4.

Cardamonin TRP Channel antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 270.28

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.81%

99.81

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Altro TRP Channel Inibitori	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	270.28	Formula	C₁₆H₁₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	18956-16-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Alpinetin chalcone			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1C(=O)C=CC2=CC=CC=C2)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 54 mg/mL (199.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.7mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	hTRPA1 454 nM
In vitro	La Cardamonin blocca selettivamente l'attivazione di TRPA1 pur non interagendo con i canali TRPV1 né TRPV4. Si osserva un effetto inibitorio dose-dipendente con una IC50 di 454 nM. Questo composto non riduce significativamente la vitalità delle cellule HEK293, né compromette la contrazione dei cardiomiociti. In vitro, questa sostanza chimica (25 e 50 μM) inibisce in modo concentrazione-dipendente la permeabilità endoteliale e regola negativamente la fosforilazione di P38 nelle cellule endoteliali microvascolari polmonari di ratto indotte da lipopolisaccaride (LPS). Nelle cellule macrofagiche RAW 264.7, mostra anche un'inibizione selettiva della fosforilazione di P38 indotta da LPS. Questo composto inibisce la crescita di diversi tipi di cellule tumorali, inclusi il cancro al seno, il glioblastoma, il cancro ovarico, prostatico e polmonare. Il trattamento di questa sostanza chimica nelle linee cellulari di CRC induce l'arresto del ciclo cellulare principalmente nella fase S del ciclo cellulare. Attiva sia l'apoptosi che induce l'arresto del ciclo cellulare per inibire la proliferazione cellulare. Questo prodotto naturale è noto per inibire varie vie di segnalazione che svolgono un ruolo importante nel processo di infiammazione e cancro. Inibisce la fosforilazione e la traslocazione sia di STAT3 che di NF-κB. Inibisce anche l'angiogenesi attraverso la down-regulation dell'espressione di miR-21.
In vivo	La Cardamonin (30 e 100 mg/kg) eleva significativamente il tasso di sopravvivenza dei topi settici, allevia l'ALI e la perdita microvascolare polmonare e abbassa i livelli sierici delle citochine proinfiammatorie TNF-α, IL-1β e IL-6. Questo composto inibisce il cancro colorettale (CRC) indotto da Azoxymethane. Il suo trattamento inibisce l'incidenza tumorale, la molteplicità tumorale e le cellule positive per Ki-67 e β-catenina. La farmacocinetica preclinica e la caratterizzazione ADME di questa sostanza chimica nei topi riportano che è altamente permeabile con un valore di permeabilità efficace nell'ileo (P_eff) di 3 × 10⁻⁴, il che è altamente significativo. Entro 30 minuti dalla somministrazione orale, viene distribuita a vari tessuti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27589700/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22696397/ [3] https://www.nature.com/articles/s41598-017-14253-8

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):