In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
La Cardamonin (Alpinetina calcone), isolata dai frutti delle specie di Alpinia, è un calconoide con attività antinfiammatorie e antitumorali. È stato dimostrato che è un nuovo antagonista del canale cationico hTRPA1 con IC50 di 454 nM, mentre questo composto non interagisce con il canale TRPV1 né TRPV4.
Target
hTRPA1
454 nM
In vitro
La Cardamonin blocca selettivamente l'attivazione di TRPA1 pur non interagendo con i canali TRPV1 né TRPV4. Si osserva un effetto inibitorio dose-dipendente con una IC50 di 454 nM. Questo composto non riduce significativamente la vitalità delle cellule HEK293, né compromette la contrazione dei cardiomiociti. In vitro, questa sostanza chimica (25 e 50 μM) inibisce in modo concentrazione-dipendente la permeabilità endoteliale e regola negativamente la fosforilazione di P38 nelle cellule endoteliali microvascolari polmonari di ratto indotte da lipopolisaccaride (LPS). Nelle cellule macrofagiche RAW 264.7, mostra anche un'inibizione selettiva della fosforilazione di P38 indotta da LPS. Questo composto inibisce la crescita di diversi tipi di cellule tumorali, inclusi il cancro al seno, il glioblastoma, il cancro ovarico, prostatico e polmonare. Il trattamento di questa sostanza chimica nelle linee cellulari di CRC induce l'arresto del ciclo cellulare principalmente nella fase S del ciclo cellulare. Attiva sia l'apoptosi che induce l'arresto del ciclo cellulare per inibire la proliferazione cellulare. Questo prodotto naturale è noto per inibire varie vie di segnalazione che svolgono un ruolo importante nel processo di infiammazione e cancro. Inibisce la fosforilazione e la traslocazione sia di STAT3 che di NF-κB. Inibisce anche l'angiogenesi attraverso la down-regulation dell'espressione di miR-21.
In vivo
La Cardamonin (30 e 100 mg/kg) eleva significativamente il tasso di sopravvivenza dei topi settici, allevia l'ALI e la perdita microvascolare polmonare e abbassa i livelli sierici delle citochine proinfiammatorie TNF-α, IL-1β e IL-6. Questo composto inibisce il cancro colorettale (CRC) indotto da Azoxymethane. Il suo trattamento inibisce l'incidenza tumorale, la molteplicità tumorale e le cellule positive per Ki-67 e β-catenina. La farmacocinetica preclinica e la caratterizzazione ADME di questa sostanza chimica nei topi riportano che è altamente permeabile con un valore di permeabilità efficace nell'ileo (Peff) di 3 × 10−4, il che è altamente significativo. Entro 30 minuti dalla somministrazione orale, viene distribuita a vari tessuti.
rat lung microvascular endothelial cells (isolated form Sprague-Dawley rats)
Concentrazioni
12.5, 25, and 50 μM
Tempo di incubazione
12 h
Metodo
Endothelial cells are preincubated with different concentrations of cardamonin for 12 h. Then, Trypan blue-labeled BSA is added into the upper compartments of Transwell membranes. Thirty minutes later, cells are stimulated by LPS (1 μg/mL) for 1 h. Trypan blue dye content in the lower compartment is assayed by spectrophotometry at 590 nm and expressed as a percentage of the maximum concentration that would have been achieved at equilibrium.
Cardamonin inhibits osteogenic differentiation of human valve interstitial cells and ameliorates aortic valve calcification via interfering in the NF-κB/NLRP3 inflammasome pathway
[ Food Funct, 2021, 12(23):11808-11818]
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