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(E)-Cardamonin NF-κB Inibitore

N. Cat.S3867

(E)-Cardamonin (Alpinetin chalcone, cardamomin) è un calcone naturale con una forte attività antinfiammatoria. È un nuovo antagonista di TRPA1 con IC50 di 454 nM e anche un inibitore di NF-κB.
(E)-Cardamonin NF-κB Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 270.28

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S386701 DMSO]87 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.81%
99.81

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 270.28 Formula

C16H14O4

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 19309-14-9 -- Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 87 mg/mL (321.88 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
NF-κB
(Cell-free assay)
TRPA1
(Cell-free assay)
454 nM
In vitro
La Cardamonin inibisce la crescita delle cellule tumorali inducendo l'arresto del ciclo cellulare in fase G2/M e l'apoptosi tramite l'accumulo di ROS. È stato riportato che la Cardamonin ha attività antinfiammatorie e antitumorali. La Cardamonin inibisce l'attivazione della via NF-κB, che a sua volta innesca l'accumulo di ROS per attivare la chinasi proteica attivata da mitogeni JNK (MAPK). La Cardamonin inibisce la vitalità delle cellule NPC. Induce l'arresto della fase G2/M nelle cellule CNE-2. L'accumulo di ROS indotto dalla Cardamonin è mediato dall'inibizione della via NF-κB. La Cardamonin blocca selettivamente l'attivazione di TRPA1, mentre non interagisce con il canale TRPV1 né con il canale TRPV4 TRP Channel.
In vivo
La Cardamonin inibisce la crescita tumorale in vivo senza gravi effetti collaterali.
Riferimenti