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AMG-9810 TRP Channel antagonista

Name: AMG-9810
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6934
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S6934

AMG-9810 è un potente, competitivo e selettivo antagonista del recettore vanilloide 1 (TRPV1) e inibisce l'attivazione della capsaicina con una IC50 di 24,5 nM e 85,6 nM per TRPV1 umano e TRPV1 di ratto, rispettivamente. Questo composto blocca tutte le modalità note di attivazione di TRPV1, inclusi protoni, calore e ligandi endogeni, come anandamide, N-arachidonil dopamina e oleoildopamina. Riduce significativamente l'espressione di mRNA di TLR2 e TLR4. Questa sostanza chimica promuove anche la tumorigenesi cutanea del topo mediata dalla segnalazione EGFR/Akt/mTOR.

AMG-9810 TRP Channel antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 337.41

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Altro TRP Channel Inibitori	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	337.41	Formula	C₂₁H₂₃NO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	545395-94-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(/C=C/C(=O)NC2=CC=C3OCCOC3=C2)C=C1

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 67 mg/mL (198.57 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.500mg/ml (10.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TLR2 TLR4 hTRPV1 (Cell-free assay) 24.5 nM rTRPV1 (Cell-free assay) 85.6 nM
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15615864/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29085577/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349818/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):