AMG-9810

N. catalogoS6934 Lotto:S693402

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Dati tecnici

Formula

C21H23NO3
Peso molecolare 337.41 Numero CAS 545395-94-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (198.57 mM)
Ethanol 22 mg/mL (65.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AMG-9810 è un potente, competitivo e selettivo antagonista del recettore vanilloide 1 (TRPV1) e inibisce l'attivazione della capsaicina con una IC50 di 24,5 nM e 85,6 nM per TRPV1 umano e TRPV1 di ratto, rispettivamente. Questo composto blocca tutte le modalità note di attivazione di TRPV1, inclusi protoni, calore e ligandi endogeni, come anandamide, N-arachidonil dopamina e oleoildopamina. Riduce significativamente l'espressione di mRNA di TLR2 e TLR4. Questa sostanza chimica promuove anche la tumorigenesi cutanea del topo mediata dalla segnalazione EGFR/Akt/mTOR.
Target
TLR2 TLR4 hTRPV1
(Cell-free assay)		 rTRPV1
(Cell-free assay)
24.5 nM 85.6 nM

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15615864/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29085577/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349818/

Sellecks AMG-9810 È stato citato da 1 Pubblicazione

A 'Spicy' Mechanotransduction Switch: Capsaicin-Activated TRPV1 Receptor Modulates Osteosarcoma Cell Behavior and Drug Sensitivity [ Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816] PubMed: 41009392

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