Name: Probenecid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4022
Rating: 5 (7 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Altro TRP Channel Inibitori	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 Capsazepine GSK2193874 HC-030031 GSK1016790A EIPA (L593754) ML-SI3 SB705498

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	285.36	Formula	C₁₃H₁₉NO₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	57-66-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Benemid			Smiles	CCCN(CCC)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C(=O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 57 mg/mL (199.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.400mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.400mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	organic anion transport TRPV2 TAS2R16
In vitro	Probenecid is able to prevent the efflux of calcium-sensitive fluorescent dyes during studies of cellular calcium mobilization. This compound (2.5 mM) is found to block the export of Fura-2 from 1321N1 astrocytoma cells, and does not change the basal calcium concentration or the muscarinic calcium response. It is a potent transient receptor potential vanilloid 2 (TRPV2) agonist. This chemical selectively induces increase in intracellular Ca²⁺ influx in HEK293T cells transiently expressing exogenous TRPV2. It is able to interact with organic anion transporters (OAT). 0.1 mM of this compound efficiently inhibits ATP-dependent active vesicular N-ethylmaleimide glutathione (NEM-GS) uptake by Human Multidrug Resistance Proteins 1 (MRP1) and MRP2. In isolated Sf9 cell membranes, it stimulates ATPase activity of MRP2 with approximate KACT of 250 μM, but inhibits ATPase activity of MRP1. This chemical is an inhibitor of the hTAS2R16, hTAS2R38, and hTAS2R43 bitter taste receptors. 1 mM of it attenuates saccharin-induced calcium flux responses of hTAS2R16 to near baseline levels. It dose-dependently inhibits hTAS2R16 (in the presence of 3 mM salicin) and hTAS2R38 (in the presence of 300 μM PTC). This activity is independent of its activity as a transport inhibitor, but is concerning with its interaction with the receptor.
In vivo	Probenecid is an inhibitor of organic transport in vivo. This compound is able to decrease the renal clearance of antibiotic, such as penicillin, which enhances serum levels of antibiotic. It enhances the renal excretion of urate by acting as a competitive inhibitor of OAT, which prevents OAT-mediated reuptake of uric acid from the urine to the serum. This chemical is found to block acid metabolites from exiting the central nervous system, and is a competitive inhibitor of monoamine transport in the kidney, liver, and the eye.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2720761/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17850966/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10727523/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21629661/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21938493/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596212/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-03-17)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT07118618	RECRUITING	Alcohol Use Disorder (AUD); Alcohol Consumption; Craving	Brown University	2026-03-14	PHASE2
NCT07318870	NOT_YET_RECRUITING	Focal Epilepsy	Fondation Ophtalmologique Adolphe de Rothschild	2026-01	PHASE2
NCT07764302	NOT_YET_RECRUITING	Osteoarticular Infections (OAIs)	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	2026-12	PHASE3
NCT05903859	RECRUITING	Infertility, Male	University of Miami	2024-01-18	PHASE3
NCT04939623	RECRUITING	Chronic Pain; Drug Dependence of Morphine Type; Symptom, Withdrawal	University of Calgary	2023-10-31	PHASE2
NCT07796191	NOT_YET_RECRUITING	Healthy Adult Participants	Jiangsu vcare pharmaceutical technology co., LTD	2026-09-20	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Probenecid TRP Channel Agonista

Peso molecolare: 285.36