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Probenecid TRP Channel agonista

Name: Probenecid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4022
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S4022

Probenecid (Benemid) è un classico inibitore competitivo del trasporto di anioni organici, che è anche un agonista di TRPV2 e un inibitore di TAS2R16. Questo composto è anche un bloccante di Pannexin1 (Panx1) ad ampio spettro utilizzato clinicamente.

Probenecid TRP Channel agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 285.36

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Altro TRP Channel Inibitori	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	285.36	Formula	C₁₃H₁₉NO₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	57-66-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Benemid			Smiles	CCCN(CCC)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 57 mg/mL (199.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.400mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.400mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	organic anion transport TRPV2 TAS2R16
In vitro	Probenecid è in grado di prevenire l'efflusso di coloranti fluorescenti sensibili al calcio durante gli studi di mobilizzazione del calcio cellulare. Questo composto (2,5 mM) è stato trovato in grado di bloccare l'esportazione di Fura-2 dalle cellule di astrocitoma 1321N1, e non altera la concentrazione basale di calcio o la risposta muscarinica al calcio. È un potente agonista del recettore potenziale transitorio vanilloide 2 (TRPV2). Questa sostanza chimica induce selettivamente un aumento dell'influsso intracellulare di Ca²⁺ nelle cellule HEK293T che esprimono transitoriamente TRPV2 esogeno. È in grado di interagire con i Transmembrane Transporters di anioni organici (OAT). 0,1 mM di questo composto inibisce efficacemente l'assorbimento vescicolare attivo ATP-dipendente di N-etilmaleimide glutatione (NEM-GS) da parte delle proteine umane di resistenza a farmaci multipli 1 (MRP1) e MRP2. Nelle membrane isolate di cellule Sf9, stimola l'attività ATPasica di MRP2 con una KACT approssimativa di 250 μM, ma inibisce l'attività ATPasica di MRP1. Questo composto chimico è un inibitore dei Taste Receptor amari hTAS2R16, hTAS2R38 e hTAS2R43. 1 mM di esso attenua le risposte di flusso di calcio indotte dalla saccarina di hTAS2R16 a livelli quasi basali. Inibisce in modo dose-dipendente hTAS2R16 (in presenza di 3 mM di salicina) e hTAS2R38 (in presenza di 300 μM di PTC). Questa attività è indipendente dalla sua attività come inibitore del trasporto, ma riguarda la sua interazione con il recettore.
In vivo	Probenecid è un inibitore del trasporto organico in vivo. Questo composto è in grado di diminuire la clearance renale di antibiotici, come la penicillina, il che aumenta i livelli sierici di antibiotico. Migliora l'escrezione renale di urato agendo come inibitore competitivo dell'OAT, il che previene il riassorbimento di acido urico mediato dall'OAT dall'urina al siero. È stato scoperto che questa sostanza chimica blocca l'uscita dei metaboliti acidi dal sistema nervoso centrale ed è un inibitore competitivo del trasporto di monoamine nel rene, nel fegato e nell'occhio.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2720761/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17850966/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10727523/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21629661/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21938493/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596212/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04939623	Recruiting	Chronic Pain\|Drug Dependence of Morphine Type\|Symptom Withdrawal	University of Calgary	October 31 2023	Phase 2
NCT05497674	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Sunshine Lake Pharma Co. Ltd.	February 21 2022	Phase 1
NCT05082909	Unknown status	Infection Bacterial	Imperial College London	December 21 2021	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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