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DPI (Diphenyleneiodonium chloride) NADPH-oxidase inibitore

Name: DPI (Diphenyleneiodonium chloride)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8639
Rating: 5 (48 reviews)

N. Cat.S8639

Il Diphenyleneiodonium chloride (DPI) è un inibitore della NADPH-oxidase e anche un potente, irreversibile e tempo- e temperatura-dipendente inibitore di iNOS/eNOS. Funziona anche come attivatore di TRPA1 e inibisce selettivamente le reactive oxygen species (ROS) intracellulari.

DPI (Diphenyleneiodonium chloride) NADPH-oxidase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 314.55

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.69%

99.69

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro NADPH-oxidase Inibitori	Setanaxib (GKT137831) NAD+ (β-DPN) Apocynin 2-Acetylphenothiazine (ML171) GLX351322 GSK2795039 VAS2870 gp91ds-tat Isuzinaxib (APX-115 free base)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
MC3T3-E1	Function assay	10 μM	30 min	block ROS generation and NOX expression	31049140
RAW264.7	Function assay	10 μM	4 days	DPI administration inhibited the effect of RANKL on osteoclast differentiation and reduced the number of TRAP-positive multinuclear cells	30942408
VSMC	Function assay	10 μM	6 h	diminished PDGF-BB-evoked VSMC dedifferentiation, proliferation and migration	29175753
HK-2	Function assay			inhibited ROS generation in the TZA-induced necroptosis	28894570
mouse neural precursor cells	Function assay			Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay	17417631
RAW264.7	Function assay		1 hr	Inhibition of LPS-stimulated ROS production in mouse RAW264.7 cells preincubated for 1 hr followed by LPS stimulation after 24 hrs by CMH2DCFDA probe-based fluorescence assay	28384544
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	314.55	Formula	C₁₂H₈I.Cl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	4673-26-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C3=CC=CC=C3[I+]2.[Cl-]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 13 mg/mL (41.32 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	3%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 55%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 μL of clarified DMSO stock solution of 16.6666666666667 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 550 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	NADPH oxidase
In vitro	Il Diphenyleneiodonium chloride (DPI) inibisce l'attività della NADPH-oxidase, della ossido nitrico sintasi, della xantina ossidasi e della NADPH citocromo P450 ossidoreduttasi. Concentrazioni femtomolari di questo composto esercitano potenti effetti antinfiammatori e neuroprotettivi inibendo l'attivazione microgliale attraverso l'inibizione dell'attività PHOX regolata da ERK. È stato frequentemente utilizzato per inibire la produzione di ROS mediata da vari flavoenzimi, inclusi NAD(P)H ossidasi, chinone ossidoreduttasi, citocromo P450 reduttasi e ossido nitrico sintasi. NADPH, NADP+ e 2'5'-ADP bloccano la sua azione inibitoria. Il trattamento con DPI nelle cellule ARPE-19 ha evocato un'inibizione della crescita dose- e tempo-dipendente, e ha anche indotto la frammentazione del DNA e il contenuto proteico del fattore proapoptotico Bax. Inoltre, ha significativamente indotto l'espressione e la fosforilazione di p53, che induce geni proapoptotici in risposta al danno al DNA o all'arresto irreparabile del ciclo cellulare. Le ROS sono state implicate come fattore chiave nell'attivazione di p53 da molti farmaci chemioterapici.
In vivo	Il Diphenyleneiodonium chloride (DPI), un inibitore della NADPH-oxidase, ha inibito la produzione di citochine pro-infiammatorie (TNF-α e IL-6), ha ridotto l'infiltrazione dei macrofagi e la polarizzazione classica, e ha indotto la generazione di ROS.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21804230/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9878531/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1703974/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17184774/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32550901/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	Nox1 / MMP2 / MMP9		26760964

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06061679	Not yet recruiting	COPD (Chronic Obstructive Pulmonary Disease) With Acute Lower Respiratory Infection	Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS\|University of Florence UNIFI University of Florence Florence Italy Florence	November 2023	Not Applicable
NCT06111664	Recruiting	Mood Disorders	University Hospital Strasbourg France	May 1 2023	--
NCT05706129	Recruiting	Clear Cell Renal Cell Cancer (ccRCC)\|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma (PDAC)\|Colorectal Cancer (CRC)	Debiopharm International SA	March 14 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05764681	Recruiting	Cerebral Palsy\|Chronic Post Surgical Pain	Chantel Burkitt\|National Institutes of Health (NIH)\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|University of Minnesota\|Nemours Children''s Hospital Delaware\|Gillette Children''s Specialty Healthcare	March 17 2023	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):