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GSK2795039 NADPH-oxidase inibitore

Name: GSK2795039
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8974
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S8974

GSK2795039 è un inibitore della NADPH ossidasi 2 (NOX2) con un pIC50 di 6,57 per l'attivazione di HRP/Amplex Red mediata da NOX2. Questo composto inibisce la produzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS), il consumo di NADPH e riduce l'apoptosi.

GSK2795039 NADPH-oxidase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 450.56

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Controllo Qualità

Lotto: S897401 DMSO]125 mg/mL]true]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.77%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.77

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro NADPH-oxidase Inibitori	Setanaxib (GKT137831) NAD+ (β-DPN) DPI (Diphenyleneiodonium chloride) Apocynin 2-Acetylphenothiazine (ML171) GLX351322 VAS2870 gp91ds-tat Isuzinaxib (APX-115 free base)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	450.56	Formula	C₂₃H₂₆N₆O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1415925-18-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)N1C=C(C2=C(C=CN=C21)NS(=O)(=O)C3=NN(C=C3)C)C4=CC5=C(CCN5C)C=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 125 mg/mL (277.43 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (22.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ROS NADPH NOX2 (HRP/Amplex Red) (Cell-based assay) 6.57(pIC50)
In vitro	GSK2795039 inibisce sia la formazione di ROS sia l'utilizzo dei substrati enzimatici, NADPH e ossigeno, in una varietà di saggi NOX2 semirecombinanti senza cellule e basati su cellule. Questo composto inibisce NOX2 in modo competitivo per NADPH ed è selettivo rispetto ad altre isoforme di NOX, xantina ossidasi ed enzimi endoteliali della ossido nitrico sintasi.
In vivo	A seguito di somministrazione sistemica nei topi, GSK2795039 abolisce la produzione di ROS da parte dell'enzima NOX2 attivato in un modello di infiammazione della zampa. Questo composto mostra attività in un modello murino di pancreatite acuta, riducendo i livelli di amilasi sierica innescati dall'iniezione sistemica di ceruleina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26135714/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30777083/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):