GSK2795039

N. catalogoS8974 Lotto:S897401

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Dati tecnici

Formula

C₂₃H₂₆N₆O₂S

Peso molecolare

450.56

Numero CAS

1415925-18-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC)

125 mg/mL (277.43 mM)

Ethanol

20 mg/mL (44.38 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (22.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

GSK2795039 è un inibitore della NADPH ossidasi 2 (NOX2) con un pIC50 di 6,57 per l'attivazione di HRP/Amplex Red mediata da NOX2. Questo composto inibisce la produzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS), il consumo di NADPH e riduce l'apoptosi.

Target

ROS	NADPH	NOX2 (HRP/Amplex Red) (Cell-based assay)
		6.57(pIC50)

In vitro

GSK2795039 inibisce sia la formazione di ROS sia l'utilizzo dei substrati enzimatici, NADPH e ossigeno, in una varietà di saggi NOX2 semirecombinanti senza cellule e basati su cellule. Questo composto inibisce NOX2 in modo competitivo per NADPH ed è selettivo rispetto ad altre isoforme di NOX, xantina ossidasi ed enzimi endoteliali della ossido nitrico sintasi.

In vivo

A seguito di somministrazione sistemica nei topi, GSK2795039 abolisce la produzione di ROS da parte dell'enzima NOX2 attivato in un modello di infiammazione della zampa. Questo composto mostra attività in un modello murino di pancreatite acuta, riducendo i livelli di amilasi sierica innescati dall'iniezione sistemica di ceruleina.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari NOX isoform-specific cells, PBMCs, PMNs, HL60 cells Concentrazioni 3.16 nM, 10 nM, 31.6 nM, 100 nM, 316 nM, 1μM, 3.16 μM, 10 μM, 31.6 μM, 100μM Tempo di incubazione 10 min, 20 min, 30 min, 40 min, 50 min, 60 min Metodo For Amplex Red/HRP assay, cells are preincubated with the GSK2795039 for 10 min at room temperature in PerkinElmer black 96-well microplates at 50,000 cells per well, after which the reaction mixture is added to a final concentration of 25 μM of Amplex Red and 0.05 U/ml of HRP in HBSS. NOX enzymes are activated via 100 nM PMA (NOX1, NOX2), 1 μg/ml tetracycline for 24-h activation of inducible genes (NOX3, NOX4), and 1 μM Ca²⁺ ionophore ionomycin (NOX5).
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Male Sprague-Dawley (SD) rats, C57BL6/J mice, gp91^phox knockout mice Dosaggi 2–100 mg/kg Somministrazione IP

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
NOX isoform-specific cells, PBMCs, PMNs, HL60 cells
Concentrazioni
3.16 nM, 10 nM, 31.6 nM, 100 nM, 316 nM, 1μM, 3.16 μM, 10 μM, 31.6 μM, 100μM
Tempo di incubazione
10 min, 20 min, 30 min, 40 min, 50 min, 60 min
Metodo
For Amplex Red/HRP assay, cells are preincubated with the GSK2795039 for 10 min at room temperature in PerkinElmer black 96-well microplates at 50,000 cells per well, after which the reaction mixture is added to a final concentration of 25 μM of Amplex Red and 0.05 U/ml of HRP in HBSS. NOX enzymes are activated via 100 nM PMA (NOX1, NOX2), 1 μg/ml tetracycline for 24-h activation of inducible genes (NOX3, NOX4), and 1 μM Ca²⁺ ionophore ionomycin (NOX5).

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
Male Sprague-Dawley (SD) rats, C57BL6/J mice, gp91^phox knockout mice
Dosaggi
2–100 mg/kg
Somministrazione
IP

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26135714/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30777083/

Sellecks GSK2795039 È stato citato da 6 Pubblicazioni

Qingke Pingchuan granules alleviate airway inflammation in COPD exacerbation by inhibiting neutrophil extracellular traps in mice [ Phytomedicine, 2024, 136:156283]	PubMed: 39616733
Activation of Piezo1 increases the sensitivity of breast cancer to hyperthermia therapy [ Open Med (Wars), 2024, 19(1):20240898]	PubMed: 38463518
Stachydrine Hydrochloride Regulates the NOX2-ROS-Signaling Axis in Pressure-Overload-Induced Heart Failure [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)14369]	PubMed: 37762672
Stachydrine Hydrochloride Regulates the NOX2-ROS-Signaling Axis in Pressure-Overload-Induced Heart Failure [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241814369]	PubMed: 37762672
Oxidative stress mediated by the TLR4/NOX2 signalling axis is involved in polystyrene microplastic-induced uterine fibrosis in mice [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825]	PubMed: 35597360
Lipopolysaccharide induces placental mitochondrial dysfunction in murine and human systems by reducing MNRR1 levels via a TLR4-independent pathway [ iScience, 2022, 25(11):105342]	PubMed: 36339251

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