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2-Acetylphenothiazine (ML171) NADPH-oxidase inibitore

Name: 2-Acetylphenothiazine (ML171)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5304
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.S5304

2-Acetylphenothiazine (ML171, 2-APT) è un inibitore potente e selettivo della NADPH-oxidase, con IC50 di 0,25 μM, 5 μM, 3 μM, 5 μM e 5,5 μM per NOX1, NOX2, NOX3, NOX4 e xantina ossidasi, rispettivamente.

2-Acetylphenothiazine (ML171) NADPH-oxidase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 241.31

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Controllo Qualità

Lotto: S530401 DMSO]48 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.99%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.99

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro NADPH-oxidase Inibitori	Setanaxib (GKT137831) NAD+ (β-DPN) DPI (Diphenyleneiodonium chloride) Apocynin GLX351322 GSK2795039 VAS2870 gp91ds-tat Isuzinaxib (APX-115 free base)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	241.31	Formula	C₁₄H₁₁NOS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	6631-94-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	2-APT			Smiles	CC(=O)C1=CC2=C(C=C1)SC3=CC=CC=C3N2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 48 mg/mL (198.91 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	NOX1 (HEK293) 0.25 μM NOX3 (HEK293) 3 μM NOX2 (HEK293) 5 μM NOX4 (HEK293) 5 μM xanthine oxidase (HEK293) 5.5 μM
In vitro	2-Acetylphenothiazine (ML171) è un potente e selettivo inibitore di NOX1, con un IC50 di 129–156 nM in saggi basati su cellule. Non è citotossico ed è selettivo tra i membri della famiglia NOX NOX2, NOX3 e NOX4, nonché contro la xantina ossidasi, un'altra fonte cellulare di ROS. Inoltre, questo composto è altamente efficace nell'inibire la produzione cellulare di invadopodi in una linea cellulare di cancro del colon umano. Blocca fortemente la generazione di ROS nelle cellule HT29 (IC50HT29 = 0,129 μM). ML171 non inibisce la produzione mitocondriale di ROS.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22585059/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22834042/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20715845/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):