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Apocynin NADPH-oxidase inhibitor

N. Cat.: S2425

Apocynin is a selective NADPH-oxidase inhibitor with IC50 of 10 μM.
Apocynin NADPH-oxidase inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 166.17

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 100.00%
100.00

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 166.17 Formula

C9H10O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 498-02-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 33 mg/mL (198.59 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
NADPH-oxidase
(Cell-free assay)
10 μM
In vitro
Apocynin is a naturally occurring methoxy-substituted catechol used as an inhibitor of NADPH-oxidase. This compound prevents serine phosphorylation of p47phox and blocks its association with gp91phox, thus blunting NADPH oxidase activation. It can decrease the production of superoxide (O(2)(-)) from activated neutrophils and macrophages. This chemical, after metabolic conversion, inhibits the assembly of NADPH-oxidase that is responsible for reactive oxygen species (ROS) production.
In vivo
Apocynin has anti-inflammatory activity in a variety of cell and animal models of inflammation. This compound attenuates the TNF-α and IL-1β production and iNOS expression in the lung of carrageenan-treated mice. It exerts beneficial effects in a mice model of spinal cord injury. This chemical reduces (1) the degree of spinal cord damage, (2) neutrophils infiltration, (3) ICAM-1 and P-selectin expression, (4) PAR and nitrotyrosine formation, (5) IκB-α degradation, (6) NF-κB activation, (7) pro-inflammatory cytokines production (TNF-α and IL-1β), (8) apoptosis (TUNEL staining, FAS ligand expression, Bax and Bcl-2 expression) and (9) MAPK activation (P-38 and phospho-JNK). LD50: Mice 9g/kg (i.g.).
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21147071/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20954833/