solo per uso di ricerca
N. Cat.: S2425
Struttura chimica
| Peso molecolare | 166.17 | Formula | C9H10O3 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 498-02-2 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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In vitro |
DMSO
: 33 mg/mL
(198.59 mM)
Ethanol : 33 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
NADPH-oxidase
(Cell-free assay) 10 μM
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| In vitro |
Apocynin is a naturally occurring methoxy-substituted catechol used as an inhibitor of NADPH-oxidase. This compound prevents serine phosphorylation of p47phox and blocks its association with gp91phox, thus blunting NADPH oxidase activation. It can decrease the production of superoxide (O(2)(-)) from activated neutrophils and macrophages. This chemical, after metabolic conversion, inhibits the assembly of NADPH-oxidase that is responsible for reactive oxygen species (ROS) production.
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| In vivo |
Apocynin has anti-inflammatory activity in a variety of cell and animal models of inflammation. This compound attenuates the TNF-α and IL-1β production and iNOS expression in the lung of carrageenan-treated mice. It exerts beneficial effects in a mice model of spinal cord injury. This chemical reduces (1) the degree of spinal cord damage, (2) neutrophils infiltration, (3) ICAM-1 and P-selectin expression, (4) PAR and nitrotyrosine formation, (5) IκB-α degradation, (6) NF-κB activation, (7) pro-inflammatory cytokines production (TNF-α and IL-1β), (8) apoptosis (TUNEL staining, FAS ligand expression, Bax and Bcl-2 expression) and (9) MAPK activation (P-38 and phospho-JNK). LD50: Mice 9g/kg (i.g.).
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2021-11-17)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04657926 | COMPLETED | Osteoarthritis |
AKL Research and Development |
2020-09-09 | PHASE2 |
| NCT03680404 | COMPLETED | Cardiovascular Diseases; Cardiovascular Risk Factor; Vasoconstriction |
The University of Texas at Arlington |
2018-10-01 | PHASE1 |
| NCT03680573 | COMPLETED | Cardiovascular Diseases; Cardiovascular Risk Factor; Vasoconstriction |
The University of Texas at Arlington |
2018-01-08 | PHASE1 |
| NCT03680638 | COMPLETED | Cardiovascular Diseases; Cardiovascular Risk Factor; Vasodilation |
The University of Texas at Arlington |
2016-09-07 | PHASE1 |
| NCT01402297 | COMPLETED | Chronic Obstructive Pulmonary Disease |
Medical University of Lodz |
2010-10 | PHASE1 |
| NCT00992667 | COMPLETED | Bronchial Asthma |
Medical University of Lodz |
2008-06 | PHASE1 |