Raf Inibitori | Raf Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S2746 | AZ 628 | AZ628 è un nuovo inibitore pan-Raf per BRAF, BRAFV600E e c-Raf-1 con IC50 di 105 nM, 34 nM e 29 nM in saggi acellulari, inibisce anche VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS, ecc. AZ628 induce apoptosi. |
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| S2220 | SB590885 | SB590885 è un potente inibitore di B-Raf con Ki di 0,16 nM in un saggio privo di cellule, 11 volte maggiore selettività per B-Raf rispetto a c-Raf, nessuna inibizione per altre chinasi umane. |
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| S7108 | LGX818 (Encorafenib) | Encorafenib è un inibitore di RAF altamente potente con attività antiproliferativa e apoptotica selettiva in cellule che esprimono B-RAF(V600E) con EC50 di 4 nM. Fase 3. |
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| S7291 | TAK-632 | TAK-632 è un potente inibitore pan-Raf con IC50 di 8,3 nM e 1,4 nM per B-Raf(wt) e C-Raf in saggi acellulari, rispettivamente, mostrando una minore o nessuna inibizione contro altre chinasi testate. |
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| S2872 | GW5074 | GW5074 è un inibitore potente e selettivo di c-Raf con un IC50 di 9 nM; non è stato osservato alcun effetto sulle attività di JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 o c-Fms. Questo composto inibisce l'apoptosi indotta da LK. |
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| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265) è un potente inibitore selettivo di C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E con IC50 di 3-60 nM, ed esibisce una potente inibizione della fosforilazione di VEGFR2 con EC50 di 30 nM in saggi acellulari. Questo composto induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi. Fase 2. |
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| S7965 | PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) | Plixorafenib (PLX8394) è un inibitore di BRAF di nuova generazione, disponibile per via orale, a piccola molecola, con valori di IC50 di 3,8 nM, 14 nM e 23 nM rispettivamente per BRAF(V600E), WT BRAF e CRAF. Ha una potenziale attività antineoplastica. |
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| S7964 | PLX7904 | PLX7904, noto anche come PB04, è un potente e selettivo inibitore RAF "paradox-breaker". È in grado di inibire efficacemente l'attivazione di ERK1/2 nelle cellule di melanoma BRAF mutanti ma non iperattiva ERK1/2 nelle cellule che esprimono RAS mutante. |
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| S2720 | ZM 336372 | ZM 336372 (Zinc00581684) è un potente e selettivo inibitore di c-Raf con IC50 di 70 nM, 10 volte più selettivo rispetto a B-RAF, nessuna inibizione di PKA/B/C, AMPK, p70S6, ecc. |
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| S8745 | Naporafenib (LXH254) | Naporafenib (LXH254) è un inibitore competitivo dell'ATP di tipo II che, a concentrazioni picomolari, inibisce le attività della chinasi B- e CRAF con un alto grado di selettività contro un pannello di 456 chinasi umane e in saggi basati su cellule. |
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| S7121 | Tovorafenib (MLN2480) | Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) è un inibitore orale selettivo della pan-Raf kinase in fase di sperimentazione clinica. |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) è un inibitore altamente potente di BRAF(V600E/WT) e c-Raf con Kd di 14 nM/36 nM e 39 nM, rispettivamente. Mostra anche una potente attività contro Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ e VEGFR2, ma ha un'affinità insignificante per MEK-1, MEK-2, ERK-1 e ERK-2. Questo composto è attualmente in studi clinici di Fase 1/2. |
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| S7926 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) inibisce potentemente le chinasi della famiglia RAF e le attività di EGFR in saggi biochimici, con valori di IC50 di 23, 29 e 495 nM per il dominio chinasico ricombinante BRAFV600E, EGFR e il mutante EGFR T790M/L858R. |
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| S8690 | RAF709 | RAF709 è un potente inibitore della chinasi B/C RAF con valori di IC50 quasi equivalenti di 0,4 nM per B-RAF e C-RAF, mostrando un alto livello di selettività, dimostrando una legame on-target superiore al 99% a BRAF, BRAFV600E e CRAF a 1 M e pochissimi off-target con DDR1 (>99%), DDR2 (86%), FRK (92%) e PDGFRb (96%), le uniche chinasi con legame >80% a 1 M. |
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| S8853 | Belvarafenib | Belvarafenib è un inibitore selettivo e biodisponibile per via orale della pan-RAF chinasi con valori di IC50 di 41 nM, 7 nM e 2 nM rispettivamente per le chinasi BRAF WT, BRAF(V600E) e CRAF. |
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| S6660 | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) è un inibitore di Raf di tipo IIA che si lega alla conformazione DFG-out con Ki di 1 nM, 1 nM e 0,3 nM per B-Raf(WT), B-Raf(V600E) e C-Raf, rispettivamente. |
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| S7743 | CCT196969 | CCT196969 è un nuovo inibitore pan-RAF disponibile per via orale con attività anti-SRC. Inibisce anche SRC, LCK e le p38 MAPK. |
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| S6680 | L-779450 | L-779450 è un inibitore molto potente a basse concentrazioni nanomolari di B-raf con un IC50 di 10 nM e un Kd di 2,4 nM. |
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| E1748 | HG6-64-1 | HG6-64-1 (HMSL 10017-101-1) è un inibitore altamente potente e selettivo di B-Raf con un IC50 di 0,09 μM su cellule Ba/F3 trasformate con B-raf V600E. | ||
| E1682 | Tinlorafenib | Tinlorafenib (PF-07284890, ARRY-461) è un potente inibitore di BRAF che penetra nel cervello e che mira alle mutazioni V600E/V600K con valori di IC50 di 4,25 nM e 2,7 nM, rispettivamente. Inoltre, inibisce efficacemente la fosforilazione di ERK e rappresenta una nuova classe di inibitori selettivi di BRAF per i tumori cerebrali. | ||
| E2505 | TBAP-001 | TBAP-001 (Sintesi 13), estratto dal brevetto WO2015075483A1, è un inibitore della chinasi pan-Raf, con un IC50 di 62 nM nel saggio della chinasi BRAF V600E. | ||
| E8290New | Flezurafenib | Flezurafenib è un inibitore orale di pan-RAF con potenziale attività antineoplastica. | ||
| E1079 | GNE-9815 | GNE-9815 è un inibitore pan-Raf altamente selettivo con buona biodisponibilità orale. Questo composto presenta valori di Ki di 0,062 e 0,19 nM per c-Raf e b-Raf, rispettivamente. | ||
| S6538 | B-Raf IN 1 | B-Raf IN 1 è un inibitore di Raf con valori di IC50 di 24 nM e 25 nM rispettivamente per B-Raf e C-Raf. È selettivo su altre 13 chinasi, tra cui PKCα, IKKβ e PI3Kα. | ||
| E2651 | Raf inhibitor 1 | Raf inhibitor 1 è un potente inibitore della chinasi Raf con Ki di 1 nM, 1 nM e 0,3 nM rispettivamente per B-Raf WT, B-Raf V600E e C-Raf. | ||
| S9621 | Donafenib (Sorafenib D3) | Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307) è il Sorafenib marcato con deuterio. Sorafenib è un inibitore multichinasico con IC50 di 6 nM, 15 nM, 20 nM e 22 nM rispettivamente per Raf-1, mVEGFR-2, mVEGFR-3 e B-RAF. | ||
| E4681 | Claturafenib (PF-07799933) | Claturafenib (PF-07799933) è un inibitore di BRAF pan-mutante, selettivo e penetrante nel cervello. Esibisce un'ampia inibizione dei livelli di pERK nelle cellule HT29 con un valore di IC50 di 1,6 nM. Questo composto mostra attività antitumorale contro i tumori mutanti BRAFV600 e non V600 in fase preclinica e nei pazienti refrattari al trattamento. | ||
| E1965 | NST-628 | NST-628 è un inibitore a singolo agente potente e ben tollerato di RAF e MEK. Agisce come una colla molecolare pan-RAF–MEK che blocca la fosforilazione e l'attivazione di MEK da parte di RAF. | ||
| E4599 | BGB-3245(Brimarafenib) | BGB-3245 (Brimarafenib) è un inibitore della Raf chinasi. Questo composto mostra potenti effetti contro diverse isoforme di RAF, incluse mutazioni BRAF di Classe I/II/III, fusioni BRAF ed eterodimerizzazione con CRAF in modelli preclinici. Presenta anche effetti antineoplastici. | ||
| E0934 | Raf inhibitor 2 | Raf inhibitor 2 è un potente inibitore della Raf chinasi con un IC50 di <1,0 μM. | ||
| S8755 | AZ304 | AZ304 è un inibitore sintetico progettato per interagire con il sito di legame dell'ATP di BRAF di tipo selvaggio e mutante V600E con valori IC50 rispettivamente di 79 nM e 38 nM. Inibisce anche CRAF, p38 e CSF1R con potenze inferiori a 100 nM. | ||
| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib è un inibitore multi-bersaglio per VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) e Raf-1 con IC50 di 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM e 2.5 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Regorafenib induce Autophagy. |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) è un inibitore pan-p38 MAPK con IC50 di 38 nM, 65 nM, 200 nM e 520 nM per p38α/β/γ/δ in saggi acellulari. Si lega a p38α con Kd di 0,1 nM nelle cellule THP-1, mostrando una selettività 330 volte maggiore rispetto a JNK2, una debole inibizione per c-RAF, Fyn e Lck, e un'inibizione insignificante di ERK-1, SYK, IKK2. |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Il Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monoidrato è un nuovo inibitore multichinasico orale con valori di IC50 di 13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM rispettivamente per VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF e B-RAF(V600E). |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride è un inibitore multi-target per VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) e Raf-1 con IC50 di 13 nM, 4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM e 2,5 nM, rispettivamente. |
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| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712 è un inibitore specifico di EphB4 con ED50 di 25 nM che discrimina tra l'inibizione di VEGFR e EphB4; questo composto mostra anche attività contro c-Raf, c-Src e c-Abl con IC50 di 0,395 μM, 1,266 μM e 1,667 μM, rispettivamente. |
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| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) è un nuovo inibitore della tirosina-chinasi del recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF) che inibisce potentemente VEGFR1-3 a concentrazioni di 1,0-4,3 nanomolari (nM) e inibisce PDGFReta, c-Kit e RET (c-RET) a concentrazioni di 45-72 nM. |
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| S6905 | MCP110 | MCP110 è un inibitore dell'interazione Ras/Raf-1. MCP110 interrompe l'interazione del Ras attivato con Raf ed è potenziale per il trattamento dei tumori umani. |
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