TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk)
Prodotti selettivi di isoforme
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 è un potente e oralmente attivo inibitore duplice di FLT3 e MER con IC50 rispettivamente di 0,35 nM e 0,46 nM. Questo composto inibisce anche AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) e Met (c-Met) con IC50 rispettivamente di 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM e 364 nM. |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Un potente inibitore di VEGFR2 con IC50 di 0,035 nM, Cabozantinib (XL184) inibisce anche c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 e AXL con IC50 di 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM e 7 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Induce apoptosi PUMA-dipendente nelle cellule di cancro al colon tramite la via di segnalazione AKT/GSK-3β/NF-κB. |
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| S2841 | Bemcentinib (R428) | Bemcentinib (R428, BGB324) un inibitore di Axl con IC50 di 14 nM, che dimostra una selettivit >100 volte maggiore per Axl rispetto ad Abl. Questo composto anche pi di 50-100 volte selettivo per Axl rispetto a Mer e Tyro3 ed esibisce una selettivit 100 volte maggiore rispetto a InsR, EGFR, HER2 e PDGFR. |
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| S7067 | Tepotinib | Tepotinib è un inibitore potente e selettivo di c-Met con IC50 di 4 nM, >200 volte più selettivo per c-Met rispetto a IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 e Mer. Questo composto induce l'autophagy. Fase 1. |
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| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215) è un inibitore a piccola molecola di FLT3/AXL con valori di IC50 di 0,29 nM e 0,73 nM per FLT3 e AXL, rispettivamente. Inibisce FLT3 a un valore di IC50 che era circa 800 volte più potente della concentrazione richiesta per inibire c-KIT (230 nM). |
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| E7462New | Merestinib dihydrochloride | Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) è un inibitore di c-Met potente e biodisponibile per via orale che presenta un valore Ki di 2 nM. Questo composto dimostra attività antitumorale e inibisce molteplici chinasi, tra cui MST1R (IC50=11 nM), FLT3 (IC50=7 nM), AXL (IC50=2 nM), MERTK (IC50=10 nM), TEK (IC50=63 nM), ROS1, DDR1/2 (IC50=0,1/7 nM) e MKNK1/2 (IC50=7 nM). | ||
| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) è il malato di Cabozantinib, un potente inibitore di VEGFR2 con IC50 di 0,035 nM e inibisce anche c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 e AXL con IC50 di 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM e 7 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Questo composto induce apoptosi. |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378) è un inibitore correlato a Met per c-Met, Axl, Ron e Tyro3 con IC50 di 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM e 4,3 nM in saggi senza cellule, 40 volte più selettivo per bersagli correlati a Met rispetto a Lck, VEGFR-2 e TrkA/B, e più di 500 volte maggiore selettività rispetto a tutte le altre chinasi recettoriali e non recettoriali. |
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| S8696 | 2-D08 | Il 2-D08 (2',3',4'-triidrossiflavone) è un inibitore della sumoilazione proteica permeabile alle cellule e meccanicisticamente unico. Questo composto è un inibitore della sumoilazione proteica permeabile alle cellule e meccanicisticamente unico. |
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| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | Dubermatinib (TP-0903) è un inibitore potente e selettivo di AXL con IC50 di 27 nM, ed è altamente efficace nell'indurre l'apoptosis. |
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