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Merestinib dihydrochloride TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk) inibitore

N. Cat.E7462

Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) è un inibitore di c-Met potente e biodisponibile per via orale che presenta un valore Ki di 2 nM. Questo composto dimostra attività antitumorale e inibisce molteplici chinasi, tra cui MST1R (IC50=11 nM), FLT3 (IC50=7 nM), AXL (IC50=2 nM), MERTK (IC50=10 nM), TEK (IC50=63 nM), ROS1, DDR1/2 (IC50=0,1/7 nM) e MKNK1/2 (IC50=7 nM).
Merestinib dihydrochloride TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk) inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 625.45

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Controllo Qualità

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 625.45 Formula

C30H24Cl2F2N6O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1206801-37-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi LY2801653 dihydrochloride Smiles [H]Cl.[H]Cl.O=C(C1=CC=C(C)N(C2=CC=C(F)C=C2)C1=O)NC3=CC=C(OC4=CC5=C(N(C)N=C5)C=C4C6=CNN=C6)C(F)=C3

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vivo
Merestinib (LY2801653) dimostra effetti antitumorali in modelli di xenotrapianto con MET amplificato (MKN45), MET autocrino (U-87MG e KP4) e MET sovraespresso (H441); e effetti di normalizzazione vascolare in vivo. Merestinib (LY2801653) è un inibitore competitivo di tipo II dell'ATP, a lenta dissociazione della tirosina chinasi MET con un tempo di residenza farmacodinamica (Koff) di 0,00132 min-1 e un t1/2 di 525 min. Il trattamento con Merestinib (LY2801653) inibisce la fosforilazione di MET con una TED50 composita (dose di inibizione del bersaglio al 50%) di 1,2 mg/kg e una TED90 composita (dose di inibizione del bersaglio al 90%) di 7,4 mg/kg. Merestinib (LY2801653) (20 mg/kg) riduce significativamente la crescita tumorale di TFK-1 rispetto al controllo con veicolo. Merestinib (LY2801653) inibisce la crescita dei tumori di xenotrapianto CCC intra- ed extraepatici.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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