Dati tecnici
| Formula | C30H24Cl2F2N6O3 |
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| Peso molecolare | 625.45 | Numero CAS | 1206801-37-7 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) è un inibitore di c-Met potente e biodisponibile per via orale che presenta un valore Ki di 2 nM. Questo composto dimostra attività antitumorale e inibisce molteplici chinasi, tra cui MST1R (IC50=11 nM), FLT3 (IC50=7 nM), AXL (IC50=2 nM), MERTK (IC50=10 nM), TEK (IC50=63 nM), ROS1, DDR1/2 (IC50=0,1/7 nM) e MKNK1/2 (IC50=7 nM). |
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| In vivo | Merestinib (LY2801653) dimostra effetti antitumorali in modelli di xenotrapianto con MET amplificato (MKN45), MET autocrino (U-87MG e KP4) e MET sovraespresso (H441); e effetti di normalizzazione vascolare in vivo. Merestinib (LY2801653) è un inibitore competitivo di tipo II dell'ATP, a lenta dissociazione della tirosina chinasi MET con un tempo di residenza farmacodinamica (Koff) di 0,00132 min-1 e un t1/2 di 525 min. Il trattamento con Merestinib (LY2801653) inibisce la fosforilazione di MET con una TED50 composita (dose di inibizione del bersaglio al 50%) di 1,2 mg/kg e una TED90 composita (dose di inibizione del bersaglio al 90%) di 7,4 mg/kg. Merestinib (LY2801653) (20 mg/kg) riduce significativamente la crescita tumorale di TFK-1 rispetto al controllo con veicolo. Merestinib (LY2801653) inibisce la crescita dei tumori di xenotrapianto CCC intra- ed extraepatici. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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