Rho Inibitori | Rho Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S8031 | NSC 23766 Trihydrochloride | NSC 23766 Trihydrochloride è un inibitore della Rac GTPase che mira all'attivazione di Rac da parte dei fattori di scambio nucleotidico della guanina (GEF) con un IC50 di ~50 μM in un saggio senza cellule; non inibisce i bersagli strettamente correlati, Cdc42 o RhoA. |
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| S7319 | EHop-016 | EHop-016 è un inibitore specifico della Rac GTPase con un'IC50 di 1,1 μM per Rac1 nelle cellule MDA-MB-435 e MDA-MB-231, con un'inibizione ugualmente potente per Rac3. |
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| S7719 | CCG-1423 | CCG-1423 è un inibitore specifico della via RhoA, che inibisce la trascrizione mediata da SRF. |
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| S7686 | ML141 (CID-2950007) | ML141 (CID-2950007) è dimostrato essere un inibitore non competitivo potente, selettivo e reversibile della Cdc42 GTPasi, adatto per saggi in vitro, con una IC50 di 200 nM e selettività contro altri membri della famiglia Rho delle GTPasi (Rac1, Rab2, Rab7). ML141 è associato a un aumento dell'attivazione di p38 e può indurre apoptosi/senescenza dipendente da p38. ML141 protegge anche le cellule di neuroblastoma dall'apoptosi indotta dalla metformina. |
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| S7482 | EHT 1864 2HCl | EHT 1864 2HCl è un potente inibitore della Rac family GTPase con Kd di 40 nM, 50 nM, 60 nM e 250 nM per Rac1, Rac1b, Rac2 e Rac3, rispettivamente. |
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| S7293 | ZCL278 | ZCL278 è un inibitore selettivo della Cdc42 GTPase con Kd di 11,4 μM. |
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| S1721 | Azathioprine | Azathioprine (BW 57-322) è un farmaco immunosoppressore, che inibisce la sintesi delle purine e l'attivazione della proteina legante il GTP Rac1, utilizzato nel trattamento dei trapianti d'organo e delle malattie autoimmuni. |
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| S8749 | MBQ-167 | MBQ-167 è un potente doppio inibitore di Rac e Cdc42 con IC50s di 103 nM e 78 nM rispettivamente, nelle cellule di cancro al seno metastatico. |
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| S8469 | CCG-203971 | CCG-203971 è un nuovo inibitore di piccole molecole della via Rho/MRTF/SRF con un valore di IC50 di 0,64 μM per SRE.L. Inibisce la trascrizione genica mediata da Rho. |
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| S6000 | CID44216842 | CID44216842 (Cdc42-IN-1) è un potente inibitore principale legante i nucleotidi guaninici selettivo per Cdc42 con EC50 di 1,0 μM e 1,2 μM per Cdc42WT e il mutante Cdc42Q61L nell'analisi di legame al GTP, rispettivamente. |
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| E2400 | 1A-116 | 1A-116 è un inibitore di Rac1, con effetti antitumorali e antimetastatici in diversi tipi di cancro, come il cancro al seno, previene i processi regolati da Rac1 coinvolti nella tumorigenesi primaria e nei processi metastatici. |
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| S8988 | Rhosin hydrochloride | Il cloridrato di Rhosin (G04) (HCl) è un potente inibitore specifico delle GTPasi Rho della sottofamiglia RhoA con un Kd di ~ 0,4 uM. Il cloridrato di Rhosin induce l'apoptosis cellulare. |
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| S6752 | Y16 | Y16 è un inibitore delle Rho GEF accoppiate a proteine G. Blocca il legame di LARG, un fattore di scambio nucleotidico della guanina Rho della famiglia DBL, con Rho (Kd = 80 nM). |
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| S6875 | CASIN | CASIN (Pirl1-related Compound 2) inibisce direttamente l'attivazione di Cdc42/RhoGDI con una IC50 di 2 μM. | ||
| E0345 | CCG-100602 | CCG-100602 è un inibitore specifico della segnalazione del fattore di trascrizione A/fattore di risposta al siero (MRTF-A/SRF) correlato alla miocardina che agisce bloccando la traslocazione nucleare di MRTF-A con una IC50 di 10 µM. | ||
| S6673 | CCG-222740 | CCG-222740 è un inibitore della Rho/MRTF pathway. Questo composto diminuisce l'attivazione delle cellule stellate in vitro e in vivo, riducendo i livelli di espressione dell'alpha smooth muscle actin(α-SMA). | ||
| E4622 | RP-102124 | RP-102124 è un inibitore allosterico first-in-class di multi-Rac con attività contro Rac1b oncogenico. Questo composto è biodisponibile per via orale ed esibisce un'inibizione dose-dipendente della crescita tumorale in modelli di xenotrapianto. Esibisce una potente inibizione delle caratteristiche fenotipiche della segnalazione di Rac, come la migrazione cellulare e i riarrangiamenti citoscheletrici. | ||
| S5996 | MLS-573151 | MLS-573151 è un inibitore selettivo del ciclo di divisione cellulare 42 (Cdc42) con un EC50 di 2 μM, che agisce bloccando il legame del GTP a Cdc42. | ||
| E2385 | SAR407899 hydrochloride | SAR407899 hydrochloride è un inibitore selettivo, potente e ATP-competitivo della Rho chinasi (ROCK), con un IC50 di 135 nM per ROCK-2 e valori di Ki di 36 e 41 nM per ROCK-2 umano e di ratto, rispettivamente. | ||
| S0890 | MLS000532223 | MLS000532223 è un inibitore selettivo ad alta affinità delle Rho family GTPases con EC50 che varia da 16 μM a 120 μM. | ||
| E8045 | (R)-Ketorolac | (R)-Ketorolac ((+)-Ketorolac) è l'enantiomero R del ketorolac che funziona come inibitore allosterico selettivo delle piccole GTPasi Cdc42 e Rac1, bloccando il legame con il GTP e le vie di segnalazione a valle come l'attivazione di PAK. Mostra il potenziale per essere riproposto come agente antimetastatico nel cancro ovarico. | ||
| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Fasudil HCl, un potente e selettivo inibitore della chinasi Rho, mostra un'inibizione meno potente su PKA, PKG, PKC e MLCK con Ki di 1.6, 1.6, 3.3 e 36 μM in saggi senza cellule, rispettivamente. Fasudil è anche un bloccante dei canali del calcio. |
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| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | Zoledronic acid (Zoledronate), un potente inibitore degli osteoclasti, induce apoptosi negli osteoclasti inibendo gli enzimi della via del mevalonato e prevenendo l'isoprenilazione di piccole proteine leganti il GTP come Ras e Rho. Zoledronic acid (ZA) induce anche l'autofagia. |
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| S5244 | Zoledronic acid monohydrate | Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monoidrato, un bifosfonato contenente azoto, è un potente inibitore degli osteoclasti che induce l'apoptosi negli osteoclasti inibendo gli enzimi della via del mevalonato e prevenendo l'isoprenilazione di piccole proteine leganti il GTP come Ras e Rho. |
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| E0102 | I-191 | I-191 è un potente antagonista di PAR2 che inibisce molteplici vie di segnalazione e risposte funzionali indotte da PAR2. Questo composto inibisce anche la fosforilazione di ERK1/2, l'attivazione di RhoA e l'inibizione dell'accumulo di cAMP stimolato dalla forskolina indotto da concentrazioni micromolari del ligando sbilanciato GB88. |
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