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Y16 Rho inibitore

N. Cat.S6752

Y16 è un inibitore delle Rho GEF accoppiate a proteine G. Blocca il legame di LARG, un fattore di scambio nucleotidico della guanina Rho della famiglia DBL, con Rho (Kd = 80 nM).
Y16 Rho inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 384.43

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Controllo Qualità

Lotto: S675201 DMSO]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.24%
99.24

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 384.43 Formula

C24H20N2O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 429653-73-6 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC(=C2)C=C3C(=O)NN(C3=O)C4=CC=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 39 mg/mL (101.44 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
RhoGEFs
In vitro

Y16 si lega al sito di giunzione dei domini DH-PH di LARG con una Kd di circa 80 nM e sopprime l'attivazione di RhoA catalizzata da LARG in modo dose-dipendente. È attivo nel bloccare l'interazione di LARG e di Rho GEF accoppiate a proteine G correlate con RhoA senza un effetto rilevabile su altri Rho GEF della famiglia DBL, effettori di Rho o una RhoGAP. Nelle cellule, questo composto inibisce selettivamente l'attività di RhoA indotta dal siero e la segnalazione mediata da RhoA, effetti che possono essere recuperati da un RhoA o da un mutante ROCK costitutivamente attivo. Sopprimendo l'attività di RhoA, inibisce la formazione di sfere mammarie delle cellule di cancro al seno MCF7 ma non influenza le cellule MCF10A non trasformanti. Questa sostanza chimica agisce sinergicamente con Rhosin/G04, un inibitore del sito di attivazione della Rho GTPase, nell'inibire l'interazione LARG-RhoA, l'attivazione di RhoA e le funzioni di segnalazione mediate da RhoA. Inibisce efficacemente la crescita, la migrazione e le attività di invasione delle cellule di cancro al seno.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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