Y16

N. catalogoS6752 Lotto:S675201

Stampa

Dati tecnici

Formula

C₂₄H₂₀N₂O₃

Peso molecolare

384.43

Numero CAS

429653-73-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

39 mg/mL (101.44 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Y16 è un inibitore delle Rho GEF accoppiate a proteine G. Blocca il legame di LARG, un fattore di scambio nucleotidico della guanina Rho della famiglia DBL, con Rho (Kd = 80 nM).

Target

RhoGEFs

In vitro

Y16 si lega al sito di giunzione dei domini DH-PH di LARG con una Kd di circa 80 nM e sopprime l'attivazione di RhoA catalizzata da LARG in modo dose-dipendente. È attivo nel bloccare l'interazione di LARG e di Rho GEF accoppiate a proteine G correlate con RhoA senza un effetto rilevabile su altri Rho GEF della famiglia DBL, effettori di Rho o una RhoGAP. Nelle cellule, questo composto inibisce selettivamente l'attività di RhoA indotta dal siero e la segnalazione mediata da RhoA, effetti che possono essere recuperati da un RhoA o da un mutante ROCK costitutivamente attivo. Sopprimendo l'attività di RhoA, inibisce la formazione di sfere mammarie delle cellule di cancro al seno MCF7 ma non influenza le cellule MCF10A non trasformanti. Questa sostanza chimica agisce sinergicamente con Rhosin/G04, un inibitore del sito di attivazione della Rho GTPase, nell'inibire l'interazione LARG-RhoA, l'attivazione di RhoA e le funzioni di segnalazione mediate da RhoA. Inibisce efficacemente la crescita, la migrazione e le attività di invasione delle cellule di cancro al seno.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari PC-3 cells Concentrazioni 10 μM Tempo di incubazione 36 h Metodo PC-3 cells were quiesced in RPMI1640 containing 0.5% FBS for 24 hr. Cells were then trypsinized, resuspended in RPMI1640 containing 0.5% FBS, and counted. A total of 2.5 × 10⁴ cells were loaded into the upper chamber. The lower chamber was filled with RPMI1640 supplemented with 10% FCS. A13 (10 μM), A2 (10 μM), Y16 (10 μM), or DMSO was added both in the upper and lower chambers. The concentration of DMSO in the medium was 0.1% for all experimental conditions. After a 36 hr incubation period, the cell suspension was aspirated, and the membranes were fixed in 70% ethanol at -20℃ for 20 min. Cells that had attached but not migrated were removed, the membranes were rinsed in water, and migrated cells on the underside of the membrane were visualized with staining in 2% crystal violet. Cells were counted on three independent transwell membranes using a light microscope.

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
PC-3 cells
Concentrazioni
10 μM
Tempo di incubazione
36 h
Metodo
PC-3 cells were quiesced in RPMI1640 containing 0.5% FBS for 24 hr. Cells were then trypsinized, resuspended in RPMI1640 containing 0.5% FBS, and counted. A total of 2.5 × 10⁴ cells were loaded into the upper chamber. The lower chamber was filled with RPMI1640 supplemented with 10% FCS. A13 (10 μM), A2 (10 μM), Y16 (10 μM), or DMSO was added both in the upper and lower chambers. The concentration of DMSO in the medium was 0.1% for all experimental conditions. After a 36 hr incubation period, the cell suspension was aspirated, and the membranes were fixed in 70% ethanol at -20℃ for 20 min. Cells that had attached but not migrated were removed, the membranes were rinsed in water, and migrated cells on the underside of the membrane were visualized with staining in 2% crystal violet. Cells were counted on three independent transwell membranes using a light microscope.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23382194/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27593112/

Sellecks Y16 È stato citato da 1 Pubblicazione

Comprehensive exome profiling identifies ARHGEF12 mutation as a driver in gastric cancer with ovarian metastasis [ Theranostics, 2025, 15(16):8202-8221]	PubMed: 40860157

Comprehensive exome profiling identifies ARHGEF12 mutation as a driver in gastric cancer with ovarian metastasis [ Theranostics, 2025, 15(16):8202-8221]

PubMed: 40860157

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.