Home Cell Cycle Rho inibitore EHT 1864 2HCl

solo per uso di ricerca

EHT 1864 2HCl Rho inibitore

N. Cat.S7482

EHT 1864 2HCl è un potente inibitore della Rac family GTPase con Kd di 40 nM, 50 nM, 60 nM e 250 nM per Rac1, Rac1b, Rac2 e Rac3, rispettivamente.
EHT 1864 2HCl Rho inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 581.47

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%
99.97

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
NIH3T3 Function assay 5 uM Inhibition of lysophosphatidic acid-induced actin stress fibers formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM 17932039
NIH3T3 Function assay 5 uM Inhibition of bradykinin-induced filopodia formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM 17932039
293T Function assay Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 expressed in 293T cells by Western blot analysis 17932039
293T Function assay Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 expressed in 293T cells by Western blot analysis 17932039
NIH3T3 Function assay Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis 17932039
NIH3T3 Function assay Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis 17932039
NIH3T3 Function assay 5 uM 3 to 5 weeks Inhibition of Rac1 61L mutant-induced cellular transformation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM after 3 to 5 weeks 17932039
NIH3T3 Function assay 5 uM Inhibition on Tiam1 C1199 mutant-induced focus forming activity in mouse NIH3T3 cells at 5 uM 17932039
NIH3T3 Function assay 5 uM Inhibition of Ras-induced cell growth in H-Ras 61L expressing mouse NIH3T3 cells at 5 uM by MTT assay 17932039
U87MG Function assay Reduction of RhoA-GTPase level in platelet derived growth factor-induced human U87MG cells measured with GST-rhotekin-RBD by pulldown assay 17932039
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 581.47 Formula

C25H29Cl2F3N2O4S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 754240-09-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1COCCN1CC2=CC(=O)C(=CO2)OCCCCCSC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)C(F)(F)F.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (171.97 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Rac1
(Cell-free assay)
40 nM(Kd)
Rac1b
(Cell-free assay)
50 nM(Kd)
Rac2
(Cell-free assay)
60 nM(Kd)
Rac3
(Cell-free assay)
250 nM(Kd)
In vitro
EHT 1864 inibisce selettivamente la formazione di lamellipodi indotta da Rac e inverte specificamente la trasformazione cellulare indotta da mutanti costitutivamente attivati di Rac1 e Tiam1. EHT 1864 compromette fortemente la proliferazione cellulare indotta dal Ras oncogenico in cellule NIH 3T3 che esprimono stabilmente la proteina H-Ras(61L). EHT 1864 riduce anche i livelli extracellulari e intracellulari di peptidi Aβ inibendo il clivaggio di APP dipendente dalla γ-secretasi. Nei neuroni piramidali ippocampali in coltura, EHT 1864, tramite l'inibizione di Rac1, salva il fenotipo indotto dal knock-down di Rich2.
Saggio chinasico
Inibitore: analisi di legame GTPasi
Per le analisi di legame inibitore:GTPasi, aliquote di soluzione di piccola GTPasi (contenente 1 μM di inibitore) vengono titolate in una soluzione di 1 μM di inibitore nella cuvetta. Le modifiche dell'anisotropia di fluorescenza vengono monitorate a λex = 360 nm, λem = 440 nm, 30 s dopo ogni aggiunta. Tutte le analisi dei dati e l'adattamento delle curve sono stati eseguiti utilizzando Microsoft Excel e ProFit di QuantumSoft per Mac OS X.
In vivo
EHT 1864 (40 mg/kg i.p.) riduce significativamente i livelli di Abeta 40 e Abeta 42 nel cervello di cavia.
Riferimenti

Applicazioni

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot p-STAT3 / STAT3 / p-Bcl-2 / Bcl-2 / Rac1 Rac1 / Rac2 / Rac3
S7482-WB1
26430964
Immunofluorescence iNOS
S7482-IF1
29416921

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Si prega di inserire il proprio nome.
Si prega di inserire la propria email. Si prega di inserire un indirizzo email valido.
Si prega di scriverci qualcosa.