EHT 1864 2HCl

N. catalogoS7482 Lotto:S748201

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Dati tecnici

Formula

C25H29Cl2F3N2O4S
Peso molecolare 581.47 Numero CAS 754240-09-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.97 mM)
Water 100 mg/mL (171.97 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione EHT 1864 2HCl è un potente inibitore della Rac family GTPase con Kd di 40 nM, 50 nM, 60 nM e 250 nM per Rac1, Rac1b, Rac2 e Rac3, rispettivamente.
Target
Rac1
(Cell-free assay)		 Rac1b
(Cell-free assay)		 Rac2
(Cell-free assay)		 Rac3
(Cell-free assay)
40 nM(Kd) 50 nM(Kd) 60 nM(Kd) 250 nM(Kd)
In vitro EHT 1864 inibisce selettivamente la formazione di lamellipodi indotta da Rac e inverte specificamente la trasformazione cellulare indotta da mutanti costitutivamente attivati di Rac1 e Tiam1. EHT 1864 compromette fortemente la proliferazione cellulare indotta dal Ras oncogenico in cellule NIH 3T3 che esprimono stabilmente la proteina H-Ras(61L). EHT 1864 riduce anche i livelli extracellulari e intracellulari di peptidi Aβ inibendo il clivaggio di APP dipendente dalla γ-secretasi. Nei neuroni piramidali ippocampali in coltura, EHT 1864, tramite l'inibizione di Rac1, salva il fenotipo indotto dal knock-down di Rich2.
In vivo EHT 1864 (40 mg/kg i.p.) riduce significativamente i livelli di Abeta 40 e Abeta 42 nel cervello di cavia.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Inibitore: analisi di legame GTPasi

    Per le analisi di legame inibitore:GTPasi, aliquote di soluzione di piccola GTPasi (contenente 1 μM di inibitore) vengono titolate in una soluzione di 1 μM di inibitore nella cuvetta. Le modifiche dell'anisotropia di fluorescenza vengono monitorate a λex = 360 nm, λem = 440 nm, 30 s dopo ogni aggiunta. Tutte le analisi dei dati e l'adattamento delle curve sono stati eseguiti utilizzando Microsoft Excel e ProFit di QuantumSoft per Mac OS X.
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    NIH 3T3 cells

  • Concentrazioni

    ~5 μM

  • Tempo di incubazione

    4 days

  • Metodo

    NIH 3T3 cells stably expressing oncogenic Ras are plated in 96-well plates. The cells are cultured for up to 4 days in complete growth medium, either alone, or supplemented with 5 μM EHT 1864. Cell growth is then assessed using the conversion of MTT to a formazan product. Briefly, the MTT reagent (from a 5 mg/ml solution diluted in PBS) is added to the wells at a final concentration of 0.5 mg/ml, and the cells are further incubated for 4 h at 37°C. The medium is then removed, and the reaction is terminated by adding 100 μl/well Me2SO. The absorbance is read at 570 nm using a microplate reader.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Male Hartley albino guinea pigs

  • Dosaggi

    40 mg/kg daily

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17932039/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16150730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24352656/

Convalida del prodotto da parte del cliente

E) Representative images of 3-dimensional visualization of vessel networks, H&E staining, and Masson staining. Dotted straight line indicates the femur—implant junction (F, femur; I, implant). Black box, implant region; blue arrows, osteocytes; yellow arrows, osteoblast cells; black triangle, newly formed bone or implant debris, black arrows, chondrocyte-like cells; red triangle, blood sinus. Scale bars, 200 μm.

Dati da [ , , FASEB J, 2018, 32(4):2197-2211 ]

HE staining of colonic tissue of acute colitis mice. The histologic score was calculated and analyzed. n=5, **, P<0.01.

Dati da [ , , Am J Cancer Res, 2018, 8(1):70-80 ]

Inhibition of Rac1 activity by EHT 1864 blocks alignment under flow, whereas solvent control-treated ECs aligned in the direction of flow. Note that the inhibitor was present throughout the experiment, due to the closed system that is used for long-term flow experiments. Bar graph on the right shows percentage of aligned cells in under static and flow conditions for both EHT 1864-treated and solvent-treated Ctrl ECs. ECs orientated between a 0-45° angle are quantified as being aligned. Data are mean of three independent experiments ± SEM. ***P<0.001. Bar, 25μm.

Dati da [ , , Mol Biol Cell, 2017, 28(13):1745-1753 ]

EHT1864 influences the expression of Rac1 and upregulates ILC2 associated cytokines. In order to further prove the role of Rac1 in the occurrence of asthma, the mice were treated by EHT1864 before allergen provoking, it resulted in more enhanced expression levels of ILC2s related cytokines along with decreased expression level of Rac1 in asthmatic mice. (A) The expression level of Rac1 mRNA in the lung tissue; (B) The expression level of Rac1 mRNA in PBMC; (C) The expression level of IL-33 mRNA in the lung tissue; (D) IL-33 protein levels in BALF detected by ELISA; (E) IL-33 protein levels in plasma detected by ELISA. The results of immunofluorescence assay showed that the Rac1 expression in the bronchial from control group (F), asthma group (G) and asthma+EHT1864 group (H). In addition, the results of H&E staining showed that the inflammatory was aggravated in asthma mice and asthma+EHT1864 group. (I) The pathological changes (×200) in lung tissue from control group; (J) The pathological changes (×200) in lung tissue from asthmatic group; (K) The pathological changes (×200) in lung tissue from EHT1864 inhibited group. Data shown are represented as mean ± SD (all samples were measured in triplicate). *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001.

Dati da [ , , Int J Clin Exp Pathol, 2016, 9(6):5902-5911. ]

Sellecks EHT 1864 2HCl È stato citato da 26 Pubblicazioni

PI(3,4,5)P3-mediated Cdc42 activation regulates macrophage podosome assembly [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127] PubMed: 40126693
Hyperlipidemia drives tumor growth in a mouse model of obesity-accelerated breast cancer growth [ Cancer Metab, 2025, 13(1):39] PubMed: 40877972
Formation control between leader and migratory follower tissues allows coordinated growth [ Sci Adv, 2025, 11(31):eads2310] PubMed: 40737421
Gadd45g insufficiency drives the pathogenesis of myeloproliferative neoplasms [ Nat Commun, 2024, 15(1):2989] PubMed: 38582902
Oct4 controls basement membrane development during human embryogenesis [ Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00175-8] PubMed: 38579716
RAC1 inhibition ameliorates IBSP-induced bone metastasis in lung adenocarcinoma [ Cell Rep, 2024, 43(8):114528] PubMed: 39052477
Allometrically scaling tissue forces drive pathological foreign-body responses to implants via Rac2-activated myeloid cells [ Nat Biomed Eng, 2023, 10.1038/s41551-023-01091-5] PubMed: 37749310
The PMA phorbol ester tumor promoter increases canonical Wnt signaling via macropinocytosis [ Elife, 2023, 12RP89141] PubMed: 37902809
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772] PubMed: 37835466
Inhibition of exchange proteins directly activated by cAMP as a strategy for broad-spectrum antiviral development [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104749] PubMed: 37100284

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