EHop-016 Rho inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.79%

99.79

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Altro Rho Inibitori	NSC 23766 Trihydrochloride CCG-1423 ML141 (CID-2950007) EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842 1A-116

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
human MDA-MB-435 cells	Function assay		24 h		Inhibition of Rac1 in human MDA-MB-435 cells after 24 hrs by G-LISA assay, IC50=1.1 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	430.55	Formula	C₂₅H₃₀N₆O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1380432-32-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCN1C2=C(C=C(C=C2)NC3=NC(=NC=C3)NCCCN4CCOCC4)C5=CC=CC=C51

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 86 mg/mL (199.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.750mg/ml (1.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.450mg/ml (1.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Rac1 (MDA-MB-435, MDA-MB-231 cells) 1.1 μM
In vitro	L'inibizione di Rac da parte di EHop-016 aumenta l'attività della Rho GTPase RhoA strettamente correlata tramite un meccanismo compensatorio. Nelle cellule MDA-MB-435, questo composto (2-5 μM) inibisce l'associazione di Vav2 attivo con la proteina di fusione mutante Rac1(G15A) e riduce le funzioni cellulari regolate da Rac, inclusa la formazione di lamellipodi e la migrazione cellulare. Inoltre, inibisce la vitalità cellulare delle cellule MDA-MB-435 con un'IC50 di 10 μM. Questa sostanza chimica inibisce anche la crescita indotta da KITD814V nelle cellule derivate da pazienti con SM e AML.
Saggio chinasico	Saggi di attività Rac
Saggio chinasico	L'attività di Rac è determinata da lisati delle linee cellulari di cancro metastatico umano MDA-MB-435 e MDA-MB-231. Le cellule tumorali in terreno di coltura (DMEM, 10% FBS, pH 7.5) vengono trattate con veicolo (0.1% DMSO) o concentrazioni variabili di EHop-016 (0–10 μM) per 24 h. L'attività di Rac1 è determinata utilizzando il kit di saggio di attivazione G-LISA Rac1.
In vivo	Il trattamento di cellule portatrici di KITD814V con EHop-016 migliora significativamente la sopravvivenza dei topi leucemici.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22383527/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24091327/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-AKT / AKT / p-JNK / JNK Rac1		25389450

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Struttura chimica

Peso molecolare: 430.55