Home Cell Cycle Rho inibitore ML141 (CID-2950007)

solo per uso di ricerca

ML141 (CID-2950007) Inibitore di CDC42

N. Cat.S7686

ML141 (CID-2950007) è dimostrato essere un inibitore non competitivo potente, selettivo e reversibile della Cdc42 GTPasi, adatto per saggi in vitro, con una IC50 di 200 nM e selettività contro altri membri della famiglia Rho delle GTPasi (Rac1, Rab2, Rab7). ML141 è associato a un aumento dell'attivazione di p38 e può indurre apoptosi/senescenza dipendente da p38. ML141 protegge anche le cellule di neuroblastoma dall'apoptosi indotta dalla metformina.
ML141 (CID-2950007) Rho inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 407.49

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.77%
99.77

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 407.49 Formula

C22H21N3O3S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 71203-35-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi CID-2950007 Smiles COC1=CC=C(C=C1)C2CC(=NN2C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)C4=CC=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 81 mg/mL (198.77 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
cdc42
200 nM
In vitro
ML141 migliora la capacità di TMX di sopprimere la crescita delle cellule BLBC sia attraverso l'induzione della morte cellulare che la soppressione della divisione cellulare. Questo composto protegge anche significativamente le cellule di neuroblastoma dall'apoptosi indotta da metformina. Inoltre, diminuisce l'invasione di K. pneumoniae in modo dose-dipendente.
Saggio chinasico
Saggio di legame all'equilibrio
La GST-Cdc42 di tipo selvatico (4 μM) viene legata a perle di GSH durante la notte a 4°C. La Cdc42 sulle perle di GSH viene privata del nucleotide incubando con tampone contenente 10 mM EDTA per 20 min a 30°C, lavando due volte con tampone NP-HPS, quindi risospesa nello stesso tampone contenente 1 mM EDTA/o 1 mM MgCl2, 1 mM DTT e 0,1% BSA. I siti non legati di Cdc42 vengono bloccati mediante incubazione del complesso proteina-perla per 15 min a temperatura ambiente. Trenta μL di questa sospensione vengono incubati con 20 mM di questo composto per 3 min a temperatura ambiente e aggiunti 30 μL di varie concentrazioni di BODIPY-FL-GTP ghiacciato. I campioni vengono incubati a 4°C per 45 min e il legame del nucleotide fluorescente all'enzima viene misurato utilizzando un citometro a flusso Accuri. I dati grezzi vengono esportati e rappresentati graficamente utilizzando il software GraphPad Prism.
In vivo
Nei topi NOD/SCID portatori di tumori derivati da MDA-MB 231, ML141 (1 mg/giorno i.p.), tramite l'inibizione di Cdc42, consente al TMX di sopprimere la crescita dei tumori derivati da MDA-MB 231. Inoltre, questo composto (10 mg/kg i.p.) aumenta la mobilizzazione delle cellule staminali e progenitrici ematopoietiche indotta da G-CSF nei topi.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25452552/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25315193/

Applicazioni

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot E-cadherin / ROCK1 / ROCK2
S7686-WB1
30867745

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Si prega di inserire il proprio nome.
Si prega di inserire la propria email. Si prega di inserire un indirizzo email valido.
Si prega di scriverci qualcosa.