ML141 (CID-2950007)

N. catalogoS7686 Lotto:S768601

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Dati tecnici

Formula

C22H21N3O3S
Peso molecolare 407.49 Numero CAS 71203-35-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (198.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ML141 (CID-2950007) è dimostrato essere un inibitore non competitivo potente, selettivo e reversibile della Cdc42 GTPasi, adatto per saggi in vitro, con una IC50 di 200 nM e selettività contro altri membri della famiglia Rho delle GTPasi (Rac1, Rab2, Rab7). ML141 è associato a un aumento dell'attivazione di p38 e può indurre apoptosi/senescenza dipendente da p38. ML141 protegge anche le cellule di neuroblastoma dall'apoptosi indotta dalla metformina.
Target
cdc42
200 nM
In vitro ML141 migliora la capacità di TMX di sopprimere la crescita delle cellule BLBC sia attraverso l'induzione della morte cellulare che la soppressione della divisione cellulare. Questo composto protegge anche significativamente le cellule di neuroblastoma dall'apoptosi indotta da metformina. Inoltre, diminuisce l'invasione di K. pneumoniae in modo dose-dipendente.
In vivo Nei topi NOD/SCID portatori di tumori derivati da MDA-MB 231, ML141 (1 mg/giorno i.p.), tramite l'inibizione di Cdc42, consente al TMX di sopprimere la crescita dei tumori derivati da MDA-MB 231. Inoltre, questo composto (10 mg/kg i.p.) aumenta la mobilizzazione delle cellule staminali e progenitrici ematopoietiche indotta da G-CSF nei topi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio di legame all'equilibrio

    La GST-Cdc42 di tipo selvatico (4 μM) viene legata a perle di GSH durante la notte a 4°C. La Cdc42 sulle perle di GSH viene privata del nucleotide incubando con tampone contenente 10 mM EDTA per 20 min a 30°C, lavando due volte con tampone NP-HPS, quindi risospesa nello stesso tampone contenente 1 mM EDTA/o 1 mM MgCl2, 1 mM DTT e 0,1% BSA. I siti non legati di Cdc42 vengono bloccati mediante incubazione del complesso proteina-perla per 15 min a temperatura ambiente. Trenta μL di questa sospensione vengono incubati con 20 mM di questo composto per 3 min a temperatura ambiente e aggiunti 30 μL di varie concentrazioni di BODIPY-FL-GTP ghiacciato. I campioni vengono incubati a 4°C per 45 min e il legame del nucleotide fluorescente all'enzima viene misurato utilizzando un citometro a flusso Accuri. I dati grezzi vengono esportati e rappresentati graficamente utilizzando il software GraphPad Prism.
Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Basal-B (MDA-MB 231 and HCC38) and Basal-A with HER2 amplification (HCC1954) cells

  • Concentrazioni

    ~20 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    Cells are incubated with 500 nM Calcein-AM and 1 µM PI for 15 min, after which live cells and dead cells (represented by positivity of Calcein-AM and PI staining, respectively) are counted utilizing the adherent cell Celigo™ cytometer.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    NOD/SCID mice bearing MDA-MB 231 derived tumors

  • Dosaggi

    1 mg/day

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21433396/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23606532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25365944/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25452552/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25315193/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(A) The survival rate detected at 72 h after the injection of different concentrations of ML141; shrimp injected with DMSO were used as controls. (B) The expression of WSSV IE1 at the mRNA level at 24 h post ML141 injection. Shrimp injected with the same amount of DMSO in each group were used as controls.

Dati da [ , , J Virol, 2016, doi: 10.1128/JVI.01916-16. ]

Western blot analysis of expressions of E-cadherin and vimentin in HCT116 cells treated with ML141 compared with DMSO-treated cells

Dati da [ , , J Proteome Res, 2018, 17(1):265-275 ]

Compared with the DMSO group, there were low levels of (D) MMP-9 and (E) MMP-2 expression in the ML141-treated group. There were no statistically significant differences in MMP-9 and MMP-2 expression between ML14-treated and ML141+TAOCSB-treated groups. *P<0.05 or **P<0.01 vs. DMSO group. TAOCSB, total alkaloids of Corydalis saxicola bunting; MMP, matrix metalloproteinase; Cdc42, cell division cycle 42; DMSO, dimethylsulfoxide.

Dati da [ , , ONCOLOGY LETTERS, 2018, 15: 475-482 ]

Sellecks ML141 (CID-2950007) È stato citato da 37 Pubblicazioni

IGSF10 is a RET antagonist regulating Ewing sarcoma growth and GnRH neuron migration [ Cell Rep, 2025, 44(8):116025] PubMed: 40700020
PI(3,4,5)P3-mediated Cdc42 activation regulates macrophage podosome assembly [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127] PubMed: 40126693
CDC42 supports HBV entry by NTCP translocation to the plasma membrane and macropinocytosis [ EMBO Rep, 2025, 26(21):5239-5269] PubMed: 40954218
Cdc42 is crucial for the early regulation of hepatic stellate cell activation [ Am J Physiol Cell Physiol, 2025, 10.1152/ajpcell.00987.2024] PubMed: 39871537
Role of membrane proximal actin regulators in SARS-CoV-2 spike-induced cell-cell fusion [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846] PubMed: 40300332
Vav2 is a master regulator of repair against bacterial pore-forming toxins [ bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026] PubMed: 40766405
Proangiogenic effect and underlying mechanism of holmium oxide nanoparticles: a new biomaterial for tissue engineering [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):357] PubMed: 38902755
Dennd2c Negatively Controls Multinucleation and Differentiation in Osteoclasts by Regulating Actin Polymerization and Protrusion Formation [ Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11479] PubMed: 39519032
Roles of USP1 in Ewing sarcoma [ Genes Cancer, 2024, 15:15-27] PubMed: 38323120
SAMHD1-induced endosomal FAK signaling promotes human renal clear cell carcinoma metastasis by activating Rac1-mediated lamellipodia protrusion [ Exp Mol Med, 2023, 55(4):779-793] PubMed: 37009792

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