EHop-016

N. catalogoS7319 Lotto:S731903

Stampa

Dati tecnici

Formula

C25H30N6O
Peso molecolare 430.55 Numero CAS 1380432-32-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione EHop-016 è un inibitore specifico della Rac GTPase con un'IC50 di 1,1 μM per Rac1 nelle cellule MDA-MB-435 e MDA-MB-231, con un'inibizione ugualmente potente per Rac3.
Target
Rac1
(MDA-MB-435, MDA-MB-231 cells)
1.1 μM
In vitro

L'inibizione di Rac da parte di EHop-016 aumenta l'attività della Rho GTPase RhoA strettamente correlata tramite un meccanismo compensatorio. Nelle cellule MDA-MB-435, questo composto (2-5 μM) inibisce l'associazione di Vav2 attivo con la proteina di fusione mutante Rac1(G15A) e riduce le funzioni cellulari regolate da Rac, inclusa la formazione di lamellipodi e la migrazione cellulare. Inoltre, inibisce la vitalità cellulare delle cellule MDA-MB-435 con un'IC50 di 10 μM. Questa sostanza chimica inibisce anche la crescita indotta da KITD814V nelle cellule derivate da pazienti con SM e AML.

In vivo

Il trattamento di cellule portatrici di KITD814V con EHop-016 migliora significativamente la sopravvivenza dei topi leucemici.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggi di attività Rac

    L'attività di Rac è determinata da lisati delle linee cellulari di cancro metastatico umano MDA-MB-435 e MDA-MB-231. Le cellule tumorali in terreno di coltura (DMEM, 10% FBS, pH 7.5) vengono trattate con veicolo (0.1% DMSO) o concentrazioni variabili di EHop-016 (0–10 μM) per 24 h. L'attività di Rac1 è determinata utilizzando il kit di saggio di attivazione G-LISA Rac1.
Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A cells

  • Concentrazioni

    ~10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 hours

  • Metodo

    MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A mammary epithelial cells are incubated in vehicle (0.1% DMSO) or varying concentrations of EHop-016 (0–10 μM) for 24 h. Cell viability is measured using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide cell survival and proliferation kit according to the manufacturer's instructions.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    KITD814V-bearing mice.

  • Dosaggi

    2.5 μM

  • Somministrazione

    KITD814V-bearing 32D cells with EHop-016 are administered by i.v. injection.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22383527/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24091327/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>(f) Liver samples from both groups treated with olive oil, CCl4, CCl4+NSC23766 or +EHop-016 for 4 weeks were collected for Rac1 activity assay and western blot analysis.</p>

, , Cell Death Dis, 2015, 6:e1751.

Human HCT116 cells were treated with conditioned media of (LPS + Chol)-treated THP-Ms or IL-1b (10 ng/ml) in the absence or presence of Ehop-016 (10 μM), and effects of the indicated factors on b-catenin transcriptional activity of HCT116 cells were determined by the TOP and FOP flash reporter assay, and the protein levels of GTP-Rac1, total Rac1, p-GSK3b (S9), total GSK3b, PCNA and Cyclin D1 were analyzed by western blot (H).

Dati da [ , , Biochem Pharmacol, 2016, 105:42-54. ]

Rac inhibition at day 0 is more effective at reducing differentiation: At confluence, HC11 cells were starved from EGF for 24 h, then induced to differentiate with HIP addition for the indicated number of days. Cells were treated with 10 μM EHop-016 Rac inhibitor for 24 h at day 0 (lanes 8-10), or day 4 (lanes 4-7) or not (lanes 1-3), then induced to differentiate for the indicated number of days through HIP treatment. Detergent cell extracts were probed for β-casein or β-actin as a loading control.

Dati da [ , , Exp Cell Res, 2017, 361(1):112-125 ]

Sellecks EHop-016 È stato citato da 38 Pubblicazioni

Transendothelial migration of the Lyme disease spirochete involves spirochete internalization as an intermediate step through a transcellular pathway that involves Cdc42 and Rac1 [ Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124] PubMed: 39727396
Role of membrane proximal actin regulators in SARS-CoV-2 spike-induced cell-cell fusion [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846] PubMed: 40300332
Vav2 is a master regulator of repair against bacterial pore-forming toxins [ bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026] PubMed: 40766405
Vav proteins do not influence dengue virus replication but are associated with induction of phospho-ERK, IL-6, and viperin mRNA following DENV infection in vitro [ Microbiol Spectr, 2024, 12(1):e0239123] PubMed: 38054722
Sigma-1 receptor-regulated efferocytosis by infiltrating circulating macrophages/microglial cells protects against neuronal impairments and promotes functional recovery in cerebral ischemic stroke [ Theranostics, 2023, 13(2):543-559] PubMed: 36632219
Loss of Dnmt3a impairs hematopoietic homeostasis and myeloid cell skewing via the PI3Kinase pathway [ JCI Insight, 2023, 8(9)e163864] PubMed: 36976647
ATM inhibition drives metabolic adaptation via induction of macropinocytosis [ J Cell Biol, 2023, 222(1)e202007026] PubMed: 36399181
Activation of the mevalonate pathway in response to anti-cancer treatments drives glioblastoma recurrences through activation of Rac-1 [ bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205] PubMed: 37546917
Non-muscle myosin II isoforms orchestrate substrate stiffness sensing to promote cancer cell contractility and migration [ Cancer Lett, 2022, 524:245-258] PubMed: 34715250
Gas6 Promotes Microglia Efferocytosis and Suppresses Inflammation Through Activating Axl/Rac1 Signaling in Subarachnoid Hemorrhage Mice [ Transl Stroke Res, 2022, 10.1007/s12975-022-01099-0] PubMed: 36324028

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.