Name: Azathioprine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1721
Rating: 5 (9 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Altro Rho Inibitori	NSC 23766 Trihydrochloride ML141 (CID-2950007) CCG-1423 EHop-016 EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 Rhosin hydrochloride CCG-203971 CID44216842

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	277.26	Formula	C₉H₇N₇O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	446-86-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BW 57-322			Smiles	CN1C=NC(=C1SC2=NC=NC3=C2NC=N3)[N+](=O)[O-]

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 54 mg/mL (194.76 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 40%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (3.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 400 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Rac1
In vitro	Azathioprine sopprime l'attivazione dei geni bersaglio di Rac1 come la chinasi della proteina chinasi attivata da mitogeni (MEK), NF-kappaB e bcl-x(L), portando a una via mitocondriale di apoptosi nei linfociti T CD4+ umani primari. Questo composto converte quindi un segnale costimolatorio in un segnale apoptotico modulando l'attività di Rac1. Il 6-Tio-GTP generato da questo composto previene così lo sviluppo di una risposta immunitaria efficace tramite il blocco dell'attività di Vav sulle proteine Rac. Questa sostanza chimica (1 mM) ripristina i livelli di ATP e arresta il danno cellulare, mentre la coltura in mezzi arricchiti di glucosio aumenta i livelli di ATP e migliora la morte cellulare. Riduce la vitalità del 5-34% al giorno 1 e del 42-92% al giorno 4. Questo agente diminuisce la vitalità degli epatociti e induce i seguenti eventi nella coltura primaria di epatociti di ratto isolati: deplezione del glutatione ridotto (GSH) intracellulare, riduzione dell'attività metabolica e rilascio di lattato deidrogenasi. Il suo effetto sugli epatociti è associato al gonfiore e all'aumento del consumo di ossigeno dei mitocondri epatici di ratto isolati intatti.
In vivo	Azathioprine combinata con ciclosporina A e prednisolone ha portato alla sopravvivenza di 14 su 15 innesti (93%), rispetto a 11 su 14 (79%) nel gruppo trattato solo con ciclosporina A nel xenotrapianto cerebrale topo-ratto.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12697733/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16365460/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123360/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15226385/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566182/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06066957	Recruiting	Cytomegalovirus Infections\|Transplant-Related Disorder	University of Pennsylvania\|Merck Sharp & Dohme LLC	April 4 2024	Phase 2
NCT05859191	Recruiting	Systemic Lupus Erythematosus\|Physiopathology	University Hospital Tours\|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100	July 21 2023	--
NCT05994716	Enrolling by invitation	Inflammatory Bowel Diseases\|Crohn Disease\|Ulcerative Colitis	Research and Practical Clinical Center for Diagnostics and Telemedicine Technologies of the Moscow Health Care Department\|Sechenov University	April 25 2023	Not Applicable
NCT05349006	Not yet recruiting	Central Nervous System Inflammation\|MOG-IgG Associated Disease	Hospices Civils de Lyon	January 1 2023	Phase 3
NCT05370690	Unknown status	Uveitis	University Hospital Brest	May 1 2022	--
NCT05321485	Unknown status	Inflammatory Bowel Diseases\|Crohn Disease\|Ulcerative Colitis	Maxima Medical Center	March 16 2022	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Azathioprine Rho inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 277.26