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CCG-100602 Rho inibitore

N. Cat.E0345

CCG-100602 è un inibitore specifico della segnalazione del fattore di trascrizione A/fattore di risposta al siero (MRTF-A/SRF) correlato alla miocardina che agisce bloccando la traslocazione nucleare di MRTF-A con una IC50 di 10 µM.

CCG-100602 Rho inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 478.82

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Controllo Qualità

Lotto: E034501 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.91%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.91

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Altro Rho Inibitori	NSC 23766 Trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 ML141 (CID-2950007) EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	478.82	Formula	C₂₁H₁₇ClF₆N₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1207113-88-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	FC(F)(F)C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(=O)N2CCCC(C2)C(=O)NC3=CC=C(Cl)C=C3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 96 mg/mL (200.49 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Rho/MRTF/SRF (in RhoA/C-activated SRE-luciferase assay) 10 μM
In vitro	CCG-100602 è un inibitore specifico della segnalazione del fattore di trascrizione A/fattore di risposta al siero (MRTF-A/SRF) correlato alla miocardina, che blocca la localizzazione nucleare di MRTF-A, inibendo così il fattore di trascrizione fibrogenico SRF.
In vivo	CCG-100602 abroga l'aumento della rigidità aortica rappresentata dalla ridotta compliance e deformazione arteriosa nel ratto spontaneamente iperteso, indicando un significativo effetto anti-irrigidimento derivante dall'inibizione di SRF/miocardina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280883/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33029150/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29169155/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):