CCG-100602

N. catalogoE0345 Lotto:E034501

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Dati tecnici

Formula

C21H17ClF6N2O2
Peso molecolare 478.82 Numero CAS 1207113-88-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (200.49 mM)
Ethanol 48 mg/mL (100.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CCG-100602 è un inibitore specifico della segnalazione del fattore di trascrizione A/fattore di risposta al siero (MRTF-A/SRF) correlato alla miocardina che agisce bloccando la traslocazione nucleare di MRTF-A con una IC50 di 10 µM.
Target
Rho/MRTF/SRF
(in RhoA/C-activated SRE-luciferase assay)
10 μM
In vitro

CCG-100602 è un inibitore specifico della segnalazione del fattore di trascrizione A/fattore di risposta al siero (MRTF-A/SRF) correlato alla miocardina, che blocca la localizzazione nucleare di MRTF-A, inibendo così il fattore di trascrizione fibrogenico SRF.
In vivo

CCG-100602 abroga l'aumento della rigidità aortica rappresentata dalla ridotta compliance e deformazione arteriosa nel ratto spontaneamente iperteso, indicando un significativo effetto anti-irrigidimento derivante dall'inibizione di SRF/miocardina.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Human adipose stem cell (hASC)

  • Concentrazioni

    3, 8, 15, or 30 μM

  • Tempo di incubazione

    7 days

  • Metodo

    hASCs are cultured 7 d in basic culture medium (BM), osteogenic medium (OM), or adipogenic medium (AM) supplemented with 15, 20, 25, or 30 μM CCG-1423 or 3, 8, 15, or 30 μM CCG-100602 inhibitor, after which LIVE/DEAD analysis is performed. Green dye represents living cells, and a negligible number of dead cells are stained with red dye.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Adult (4 month-old) male spontaneously hypertensive rats (SHR) and normotensive control Wistar-Kyoto (WKY) rats

  • Dosaggi

    7.5 mg/kg/day

  • Somministrazione

    osmotic minipumps

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280883/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33029150/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29169155/

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