Name: URB597
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2631
Rating: 5 (8 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S263101 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.73%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.73

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro FAAH Inibitori	Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	338.4	Formula	C₂₀H₂₂N₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	546141-08-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	KDS-4103			Smiles	C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 68 mg/mL (200.94 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (2.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH 4.6 nM
In vitro	URB597 si lega nella tasca idrofobica e nel nucleo catalitico di FAAH che connette i residui del sito attivo alla superficie della membrana di FAAH. Questo composto inibisce l'attività di FAAH nei microsomi epatici umani con IC50 di 3 nM. Riduce l'espressione degli enzimi indotti da LPS, ciclo-ossigenasi 2 (COX-2) e ossido nitrico sintasi inducibile (iNOS; NOS2) nelle cellule microgliali primarie di ratto, con una concomitante riduzione del rilascio dei mediatori infiammatori prostaglandina E2 (PGE2) e (NO) ossido nitrico. Questa sostanza chimica evoca l'ingresso di Ca₂₊ nelle cellule HEK293-F che esprimono transitoriamente il gene TRPA1 umano o di ratto. Attiva anche l'ingresso di Ca₂₊ nei neuroni DRG di ratto che esprimono nativamente i canali TRPA1.
In vivo	URB597 inibisce l'idrolisi di [³H]anandamide nelle membrane cerebrali di ratto con un parallelo aumento del contenuto di anandamide, OEA e PEA cerebrale mediante inibizione di FAAH. Questo composto potenzia l'effetto ipotermico indotto dall'etanoloamide inibendo FAAH. Quando somministrato per via intraperitoneale (0,3 mg/kg), riduce allodinia e iperalgesia attraverso l'analgesia mediata dai recettori cannabinoidi CB1 e CB2 in ratti con dolore infiammatorio. Questa sostanza chimica riduce la diminuzione dell'aumento di peso corporeo e dell'assunzione di saccarosio indotta dallo stress cronico lieve nei ratti attraverso l'inibizione dell'attività di FAAH cerebrale. Potrebbe invertire la maggior parte dei sintomi simil-depressivi indotti dall'esposizione adolescenziale al THC nelle ratte femmine.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15456244/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834756/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17543306/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17314320/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15579492/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16331291/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511970/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20850463/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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URB597 FAAH inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 338.4