Name: URB597
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2631
Rating: 5 (10 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S263101 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.73%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.73

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro FAAH Inibitori	PF-3845 Biochanin A PF-04457845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	338.4	Formula	C₂₀H₂₂N₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	546141-08-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	KDS-4103			Smiles	C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 68 mg/mL (200.94 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (2.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH 4.6 nM
In vitro	URB597 binds in the hydrophobic pocket and catalytic core of FAAH that connects the active site residues to the membrane surface of FAAH. This compound inhibits FAAH activity in human liver microsomes with IC50 of 3 nM. It reduces the expression of the LPS-induced enzymes cyclo-oxygenase 2 (COX-2) and inducible nitric oxide synthase (iNOS; NOS2) in primary rat microglial cell, with a concomitant reduction in the release of the inflammatory mediators prostaglandin E2 (PGE2) and (NO) nitric oxide. This chemical evokes Ca₂₊ entry in HEK293-F Cells transiently expressing human or rat TRPA1 gene. It also activates Ca₂₊ entry in rat DRG neurons natively expressed TRPA1 channels.
In vivo	URB597 inhibits [³H]anandamide hydrolysis in rat brain membranes with a parallel increase in brain anandamide, OEA, and PEA content by inhibition of FAAH. This compound enhances the hypothermia effect induced by ethanolamide by inhibiting FAAH. When delivered intraperitonealy (0.3 mg/kg) it reduces allodynia and hyperalgesia through cannabinoid CB1 and CB2 receptor-mediated analgesia in rats with inflammatory pain. This chemical reduces the reduction in body weight gain and sucrose intake induced by the chronic mild stress in rats through inhibition of brain FAAH activity. It could reverse most depressive-like symptoms induced by adolescent THC exposure in femal rats.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15456244/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834756/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17543306/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17314320/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15579492/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16331291/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511970/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20850463/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

URB597 FAAH inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 338.4