Name: PF-3845
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2666
Rating: 5 (4 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro FAAH Inibitori	URB597 Biochanin A PF-04457845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	456.46	Formula	C₂₄H₂₃F₃N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1196109-52-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CN(CCC1CC2=CC(=CC=C2)OC3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F)C(=O)NC4=CN=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 91 mg/mL (199.36 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 91 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	15.000mg/ml (32.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 50 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH 230 nM(Ki)
In vitro	PF-3845 inibisce selettivamente FAAH carbamilando il nucleofilo serinico di FAAH.
In vivo	Topi trattati con PF-3845 (10 mg/kg, i.p.) mostrano una rapida e completa inattivazione di FAAH nel cervello, come giudicato dal competitive activity-based protein profiling (ABPP) con la sonda fluorofosfonato (FP)-rodamina diretta alla serina idrolasi. Questo composto mostra una lunga durata d'azione fino a 24 ore. Topi trattati con questo composto mostrano anche un drammatico (>10 volte) aumento dei livelli cerebrali di AEA e altri NAE ([PEA] e [OEA]). FAAH è l'enzima che degrada l'AEA, la idrolasi dell'amide degli acidi grassi. Questa sostanza chimica (1–30 mg/kg, somministrazione orale [p.o.]) provoca un'inibizione dose-dipendente dell'allodinia meccanica con una dose efficace minima (MED) di 3 mg/kg (i ratti vengono analizzati 4 ore dopo la somministrazione di questa sostanza chimica). A dosi più elevate (10 e 30 mg/kg), questo composto inibisce le risposte al dolore in misura equivalente, se non maggiore, rispetto al farmaco antinfiammatorio non steroideo naprossene (10 mg/kg, p.o.). Questa sostanza chimica (10 mg/kg, i.p.) inverte significativamente l'allodinia tattile indotta da LPS, ma non modifica le soglie di ritiro della zampa nella zampa iniettata con soluzione salina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19389627/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21506952/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-3845 FAAH inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 456.46